Val-Cit 即 L - 纈氨酸 - L - 瓜氨酸二肽，CAS 號 159858-33-0，是 ADC 藥物最經(jīng)典的可酶切肽類連接子核心片段，分子量 274.32，外觀為白色固體。它在血漿中化學(xué)穩(wěn)定性強(qiáng)，不會(huì)提前釋放毒素；ADC 經(jīng)腫瘤細(xì)胞內(nèi)吞進(jìn)入溶酶體后，被腫瘤高表達(dá)的組織蛋白酶 B 特異性切割二肽酰胺鍵，配合 PABC 自降解間隔基釋放細(xì)胞毒性藥物。該序列偶聯(lián)可控、脫靶毒性低，多款上市抗腫瘤 ADC 均采用 Val-Cit 衍生連接臂，是靶向化療藥物研發(fā)的核心中間體，廣泛用于單抗與微管抑制劑、DNA 損傷類毒素的偶聯(lián)構(gòu)建。