卡洛芬性質(zhì)應(yīng)用不良反應(yīng)生物活性靶點(diǎn)體外研究體內(nèi)研究用途與合成方法MSDS卡洛芬價(jià)格(試劑級(jí))上下游產(chǎn)品信息專題中文名稱卡洛芬中文同義詞卡洛芬;(+/-)-6-氯-alpha-甲基咔唑-2-乙酸;卡洛芬,一種COX2抑制劑;卡洛芬(標(biāo)準(zhǔn)品);卡洛芬(卡布洛芬、FDA、6-氯-ALPHA-甲基咔唑-2-乙酸);2-(6-氯-9H-咔唑-2-基)丙酸;洛芬;卡洛芬溶液,100PPM英文名稱Carprofen英文同義詞6-CHLORO-ALPHA-METHYL-9H-CARBAZOLE-2-ACETICACID;(+/-)-6-chloro-alpha-methylcarbazole-2-aceticacid;CARPROFEN;methylcarbazole-2-aceticacid;Carprofen,6-Chloro-α-methyl-9H-carbazole-2-aceticacid;Carprofen(200mg);Carprofen(200mg)(AS);(dl)-6-Chloro-α-Methylcarbazole-2-aceticAcidCAS號(hào)53716-49-7分子式C15H12ClNO2分子量273.71EINECS號(hào)258-712-4相關(guān)類別原料中間體-原料藥;醫(yī)藥原料藥-科研原料;對(duì)照品;醫(yī)藥中間體;其他獸藥標(biāo)準(zhǔn)品;小分子抑制劑;原料藥;神經(jīng)系統(tǒng)用藥;有機(jī)原料;吡咯;化合物;消炎、鎮(zhèn)痛;Intermediates&FineChemicals;Pharmaceuticals;API;RIMADYL;其他科研原料藥;醫(yī)藥原料;醫(yī)藥原料藥;化工原料;化學(xué)試劑;有機(jī)化工原料;醫(yī)用原料;化工中間體;化工試劑;有機(jī)化學(xué);對(duì)照品;科研原料;ActivePharmaceuticalIngredients;HeterocyclicCompounds;HeterocyclesMol文件53716-49-7.mol結(jié)構(gòu)式卡洛芬性質(zhì)熔點(diǎn)186-1880C沸點(diǎn)509.1±35.0°C(Predicted)密度1.2011(roughestimate)折射率1.5200(estimate)儲(chǔ)存條件Sealedindry,2-8°C溶解度在DMSO中的溶解度為20mg/mL，澄清形態(tài)粉末酸度系數(shù)(pKa)4.84±0.30(Predicted)顏色白色至米色Merck14,1862主要應(yīng)用法醫(yī)學(xué)和毒理學(xué)藥物（小分子）InChIInChI=1S/C15H12ClNO2/c1-8(15(18)19)9-2-4-11-12-7-10(16)3-5-13(12)17-14(11)6-9/h2-8,17H,1H3,(H,18,19)InChIKeyPUXBGTOOZJQSKH-UHFFFAOYSA-NSMILESN1C2=C(C=C(Cl)C=C2)C2=C1C=C(C(C)C(O)=O)C=C2CAS數(shù)據(jù)庫(kù)53716-49-7(CASDataBaseReference)EPA化學(xué)物質(zhì)信息9H-Carbazole-2-aceticacid,6-chloro-.alpha.-methyl-(53716-49-7)卡洛芬用途與合成方法性質(zhì)卡洛芬外觀為白色結(jié)晶性粉末，不溶于水，溶于乙酸等有機(jī)溶劑。應(yīng)用卡洛芬是一種非甾體類抗炎藥，獸醫(yī)用它作為緩解老年犬關(guān)節(jié)炎癥狀的支持療法。現(xiàn)已不再用于人類使用。不良反應(yīng)卡洛芬通常耐受良好，大多數(shù)不良反應(yīng)是輕微的，如胃腸疼痛和惡心，類似于阿司匹林和其他非甾體類抗炎藥所記錄的那些。生物活性Carprofen抑制犬科COX2，IC50為30nM。靶點(diǎn)TargetValuecanineCOX230nM體外研究Carprofen(S和R立體異構(gòu)體)抑制canineCOX2，IC50為0.102microM。主要是抑制S對(duì)映體(IC50為0.0371microM),比抑制R對(duì)映體(IC50為5.97microM)效果高200多倍。通過(guò)熒光和平衡透析(ED)法，Carprofen結(jié)合到人血清白蛋白(HSA)，兩種結(jié)合常數(shù)[K1=5.1μM(熒光)和3.7μM(ED),K2=37μM(熒光)和13μM(ED)]。Carprofen主要結(jié)合到位點(diǎn)II，Benzodiazepine位點(diǎn)，Carprofen的低親和力位點(diǎn)是位點(diǎn)I，Warfarin位點(diǎn)，Carprofen的羧基在Carprofen與HSA的高親和力結(jié)合中起重要的作用。體內(nèi)研究手術(shù)前，Carprofen比其它基團(tuán)具有較低的疼痛評(píng)分，處理犬類，在拔管2小時(shí)效果顯著。Carprofen(4mg/kg)處理犬類，導(dǎo)致顯著增高的最大血藥濃度，曲線下面積到最后一個(gè)數(shù)據(jù)點(diǎn)，且第一時(shí)刻曲線下面積也到最后一個(gè)數(shù)據(jù)點(diǎn)。Carprofen(4mg/kg)處理犬類，比Pethidine具有稍微好一點(diǎn)的止痛效果，產(chǎn)生較少鎮(zhèn)靜。Carprofen處理犬類，18小時(shí)都提供良好的鎮(zhèn)痛效果，且無(wú)不良副作用。Carprofen大大增加瘸鳥(niǎo)的速度。化學(xué)性質(zhì)白色或類白色結(jié)晶性粉末。熔點(diǎn)197-198℃。用途用于消炎、鎮(zhèn)痛。用途用于類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、骨關(guān)節(jié)炎、急性痛風(fēng)、關(guān)節(jié)外風(fēng)濕病等的止痛