漢防己甲素
中文名稱: 漢防己甲素
中文同義詞: 漢防己堿;漢防己甲素;粉防己堿;倒地拱素;特船君;汗防己甲素;漢防已甲素;粉防己堿(漢防己甲素)
英文名稱: D-Tetrandrine
英文同義詞: 6’,7,12-tetramethoxy-2,2’-dimethyl-(1-beta)-berbama;fanchinine;sinomeninea;6,6',7,12-tetramethoxy-2,2'-dimethyl-1-beta-berbaman;6,6',7,12-TETRAMETHOXY-2,2'-DIMETHYLBERBAMAN;(1B)-6,6',7,12-TETRAMETHOXY-2,2'-DIMETHYLBERBAMAN;d-tetrandrine;(S,S)-(+)-TETRANDRINE
CAS號(hào): 518-34-3
分子式: C38H42N2O6
分子量: 622.75
檢測(cè)方式：滴定法 】
規(guī) 格：≥98%
性 狀：白色或淺黃色結(jié)晶性粉末；氣微，味微甜。 產(chǎn)
品作用： 漢防己甲素抗肺癌增效作用；抗心肌缺血、抑制血小板聚集作用；解痙、鎮(zhèn)痛、鎮(zhèn)靜作用；抗炎、抗?jié)冏饔?；保肝作用；調(diào)節(jié)免疫力作用；耐缺氧作用等。
理化性質(zhì) 無(wú)色針晶, 不溶于水和石油醚, 易溶于乙醇、丙酮、乙酸乙酯、乙醚和氯仿等有機(jī)溶劑及稀酸水中, 可溶于苯, mp216℃, 有雙熔點(diǎn)現(xiàn)象, 自丙酮中結(jié)晶者, 150℃左右熔后加熱又固化, 至213℃復(fù)熔 。
1.對(duì)肝纖維化的防治作用 Tet可使血清 Ⅲ 型前膠原、血清及肝HA明顯降低 ,肝內(nèi)膠原沉積減少 ,提示 Tet可用于治療慢性肝病之肝纖維化。
2.對(duì)缺氧性肺動(dòng)脈高壓的作用 在缺氧性肺動(dòng)脈高壓犬 ,Tet能明顯降低升高的肺動(dòng)脈壓和肺血管阻力 ,并能提高 CO和氧搬運(yùn)能力 ,而對(duì)系統(tǒng)循環(huán)和血?dú)馑綗o(wú)明顯影響。Tet 主要通過(guò)抑制肺小動(dòng)脈膠原纖維的增生和抑制缺氧引起的肺血管增厚和肌化 ,使肺小動(dòng)脈管腔狹窄明顯減輕 ,肺動(dòng)脈壓降低 ,從而部分阻抑肺動(dòng)脈高壓的發(fā)展。
3.對(duì)矽肺的治療作用 在制備 Proα1(Ⅰ)、 Proα1(Ⅲ ) 膠原 cDNA探針的基礎(chǔ)上 ,采用斑點(diǎn)及原位分子雜交技術(shù) ,觀察Tet 對(duì)矽肺組織中Ⅰ、Ⅲ型膠原基因的 m RN A的影響。 由此認(rèn)為矽肺組織膠原積聚是由石英粉塵引起膠原基因的表達(dá)增強(qiáng)所致，TET能直接或間接地抑制膠原基因的轉(zhuǎn)錄 ,從而減少病變組織中膠原蛋白的合成。
4.對(duì)高血壓的治療作用 Tet 有顯著降壓作用并能極顯著降低高血壓患者血內(nèi)脂質(zhì)過(guò)氧化物 (LPO)、血栓素 (TXB2) 水平 ,極顯著升高SOD、前列環(huán)素 ( 6-keto-PGF1α)水平 ,降低 TXB2/6-keto -P GF1α比值。漢防己甲素降壓機(jī)制是阻滯心肌和血管平滑肌電壓依賴式鈣通道及升高 6-keto-PGF1α水平所致。
5.對(duì)心絞痛的治療作用 Tet 有顯著降低心肌耗氧指數(shù)的作用 ,與硝苯吡啶相比 ,無(wú)顯著差異。 因此Tet是一個(gè)治療心絞痛、預(yù)防心肌梗死和減輕心肌缺血 -再灌注損傷的有效藥物。
6.對(duì)眼科疾病的治療作用 (1)對(duì)實(shí)驗(yàn)性葡萄膜炎的治療作用：Tet抑制實(shí)驗(yàn)性葡萄膜炎 ,除了其抗炎作用外 ,還與其抑制體液和細(xì)胞免疫反應(yīng)有關(guān)。
(2)對(duì)前色素膜炎的作用：Tet的抗前色素膜炎的機(jī)制可能與其降低細(xì)胞內(nèi)。
(3)對(duì)視網(wǎng)膜母細(xì)胞瘤的作用: Tet在低劑量 ( 0. 1μg /mL) 時(shí) ,雖對(duì)Rb44細(xì)胞無(wú)直接抑制作用 ,但可明顯增加放射線對(duì) Rb44細(xì)胞的殺傷作用。隨著藥物濃度的增加 ,細(xì)胞殺傷率增高 ,放射前后給藥無(wú)明顯差別。 Tet 主要通過(guò)抑制細(xì)胞的潛在致死性損傷的修復(fù)增加放療效果。
7.增強(qiáng)抗癌藥物的作用 用 MTT法檢測(cè)柔紅霉素 ( DNR) 及高三尖杉酯堿 (HHT )對(duì)白血病細(xì)胞的毒性作用 ,并觀察Tet對(duì)兩種化療藥物細(xì)胞毒性的影響。 結(jié)果Tet可明顯提高 DNR及 HHT 對(duì)耐藥細(xì)胞 ( K562/AO2 , K562 / HHT ) 的毒性作用。