Soluplus(聚乙烯己內(nèi)酰胺-聚乙酸乙烯酯-聚乙二醇接枝共聚物)為一種新型的兩親性非離子型藥用高分子材料,玻璃轉(zhuǎn)化溫度(Tg)約70℃,安全性高,具有增溶,抑晶,空間穩(wěn)定,助懸,熱敏,成膜等作用,已在提高難溶性藥物溶出速率和生物利用度等方面展示出良好的應用前景.
Soluplus? 由 13％聚乙二醇（PEG）6000、57％乙烯基己內(nèi)酰胺和30％乙酸乙烯酯組成。其 中，親水性的 PEG6000 作為主鏈，親脂性的乙酸乙烯酯與乙烯基己內(nèi)酰胺隨機共聚作為側(cè)鏈， 化學結(jié)構見圖:
Soluplus?具兩親性，既能溶于水性溶 液，又能溶于有機溶劑。 基于該雙功能特性，一方面其可作為固溶液的骨架聚合 物，另一方面可作為增溶劑以增加難溶性藥物的溶解度及口 服生物利用度。
特性： Soluplus?的外觀為白色至微黃色自由流動的顆粒，具有 微弱的特征氣味，幾乎無味。顆粒呈球狀，平均粒徑約 340 μm，該粒徑有利于熱熔擠出過程中的進料。
Soluplus?的平均摩爾質(zhì)量約 118 000 g/mol，降解溫度高，吸濕性低，玻璃化轉(zhuǎn)變溫度（Tg）約 70 ℃，可實現(xiàn)較低溫度下的物料擠出，易于加工。此外，該Tg可提供足夠的堅硬度和柔韌性，從而保證最終 固溶液的存儲穩(wěn)定性，是熱熔擠出的理想載體。由于其兩親結(jié)構，Soluplus?的臨界膠束濃度（CMC）為7.6 mg/L，該值比經(jīng)典低分子質(zhì)量表面活性劑低很多，故其增溶效率相對較高。
動物模型綜合研究已證實Soluplus?的安全性，其無可見有害作用水平（NOAEL）＞1 000 mg/kg。
Soluplus?在藥物新劑型與新技術中的應用：
Soluplus?作為聚合物載體廣泛應用于固體分散技術、熱 熔擠出技術和S-SEDDS以提高難溶性藥物的溶解度和生物利用度。由于其CMC非常低，可在水中自發(fā)形成穩(wěn)定的聚合物膠束，因此可作為聚合物膠束釋藥系統(tǒng)的載體。
Soluplus?通過降低細顆粒的表面能，從而有效地穩(wěn)定納米顆粒，又可作為一種能量屏障起到抑制晶體聚集和生長的作用。此外，也有將其應用在微針透皮給藥系統(tǒng)和靜電紡絲納米纖維給藥系統(tǒng)中。
Soluplus? 是一種創(chuàng)新賦形劑，可將難溶性活性成分的溶解度和生物利用度提高到新的水平。 Soluplus? 專為固體溶液而開發(fā)，在許多方面都是獨一無二的。 由于其高流動性和出色的擠出性。
Soluplus? 在形成固溶體方面表現(xiàn)出卓越的性能，尤其是在熱熔擠出工藝中。 這種固溶體使活性藥物成分 (API) 以溶解狀態(tài)提供，從而提高生物利用度，一旦進入體內(nèi)。
Soluplus? 的安全性由全面的毒理學數(shù)據(jù)記錄。
Soluplus? 已在歐洲獲得批準。
關鍵字： 巴斯夫;藥用級;Soluplus?;備案登記;
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