1. 標(biāo)準(zhǔn)全稱：4 - 氨基吡啶 - 2 - 甲酸甲酯

2. 英文名稱：Methyl 4-aminopyridine-2-carboxylate

3. 別名：4 - 氨基 - 2 - 吡啶甲酸甲酯、4 - 氨基吡啶甲酸甲酯

4. CAS 號：71469-93-7

5. 分子式：\(\boldsymbol{C_7H_8N_2O_2}\)，分子量：152.15

6. 化工原料分類：吡啶類雜環(huán)醫(yī)藥中間體，蘇澤曲林合成專用吡啶片段核心原料，無藥理活性

二、理化性質(zhì)

1. 外觀：白色至淺淡黃色結(jié)晶粉末

2. 熔點：129–130 ℃

3. 沸點：333.7±22 ℃（760mmHg，預(yù)測值）

4. 溶解性

• 易溶：甲醇、乙醇、二氯甲烷、乙酸乙酯、DMF、DMSO

• 微溶：水、甲基叔丁基醚

• 難溶：石油醚、正己烷

5. 穩(wěn)定性

• 常溫密封干燥避光穩(wěn)定；

• 堿性條件下甲酯易水解生成羧酸；氨氛圍下發(fā)生氨解生成甲酰胺（蘇澤曲林終產(chǎn)物母核）；

• 強酸下氨基易質(zhì)子化，高溫易氧化變色。

6. 純度規(guī)格

• 工業(yè)合成級：≥98% HPLC；

• 醫(yī)藥申報級：≥99.0%，單一雜質(zhì)＜0.1%。

三、分子官能團與工藝作用

1. 4 位伯氨基（\(\ce{-NH2}\)）：親核活性強，可與手性四氫呋喃羧酸發(fā)生酰胺縮合，連接氟代四氫呋喃骨架，生成吡啶甲酸甲酯中間體；

2. 2 位甲酯基（\(\ce{-COOCH3}\)）：下游經(jīng)氨解轉(zhuǎn)化為甲酰胺\(\ce{-CONH2}\)，得到成品原料藥蘇澤曲林的吡啶端結(jié)構(gòu)。

四、蘇澤曲林完整合成產(chǎn)業(yè)鏈定位

1. 上游：4 - 氨基吡啶 - 2 - 甲酸、甲醇（酯化制備本品）；

2. 本品層級：后半段關(guān)鍵雜環(huán)中間體，提供藥物吡啶藥效母核；

3. 下游：縮合中間體，最終氨解得到鎮(zhèn)痛原料藥蘇澤曲林。

五、主流制備工藝

六、核心應(yīng)用場景

1. 蘇澤曲林原料藥工業(yè)化專用中間體

   原研專利指定吡啶片段物料，公斤 / 百公斤級批量用于 NaV1.8 新型鎮(zhèn)痛藥 Suzetrigine 中試與規(guī)?；a(chǎn)，是整條路線不可替代的雜環(huán)原料；

2. 吡啶類新藥通用合成砌塊

   用于各類含吡啶酰胺結(jié)構(gòu)神經(jīng)系統(tǒng)、鎮(zhèn)痛類新藥研發(fā)；

3. 工藝雜質(zhì)對照品

   作為起始吡啶雜質(zhì)，用于蘇澤曲林原料藥 HPLC 定性定量、FDA/EMA 新藥申報配套圖譜。

七、儲存、安全與管控

1. 儲存條件：常溫密封干燥避光，長期儲存建議 2–8℃低溫；隔絕氨水、強堿，防止甲酯提前氨解 / 水解；

2. 操作防護：刺激性固體，粉塵避免吸入；通風(fēng)櫥操作，佩戴丁腈手套、護目鏡、防塵口罩；接觸皮膚大量清水沖洗；

3. 管控類別：普通吡啶類醫(yī)藥中間體，非易制毒、非精神管制化學(xué)品，僅 CDMO、新藥研發(fā)企業(yè)采購使用；

4. 危險分類：刺激性物質(zhì)，UN2811 運輸編號（刺激性有機固體）。