1. 外觀：白色至類白色結晶粉末，單一穩(wěn)定藥用晶型，專利保護晶型結構

2. 成鹽特點：2 分子奧格列龍弱酸與 1 分子鈣離子形成半鈣鹽，含 1 分子結合結晶水；半鈣鹽相比游離堿、鈉鹽，化學穩(wěn)定性、溶出度、口服生物利用度最優(yōu)，適合壓片制口服固體制劑

3. 溶解性

• 易溶：DMSO、二氯甲烷、THF、DMF；

• 微溶：甲醇、乙醇、異丙醇；

• 難溶于純水、烷烴類溶劑，生理 pH 下可控溶出。

4. 手性質控：分子含多組固定手性中心（1S,2S、4S 雙構型），總非對映純度 dr≥99.8%，單一手性雜質＜0.05%，符合歐美藥典申報標準

5. 穩(wěn)定性

• 密封、2–8℃避光干燥可穩(wěn)定存放 2 年；常溫短期穩(wěn)定；

• 強堿、高溫會破壞噁二唑酮環(huán)、手性中心發(fā)生差向異構；強氧化劑降解氟代芳環(huán)、吲唑側鏈；

• 結晶水結合牢固，常規(guī)制劑加工（濕法制粒、干燥）不易失水轉晶。

6. 純度規(guī)格

• 醫(yī)藥申報級：≥99.9% HPLC，單未知雜質＜0.1%；

• 工業(yè)化生產級：≥99.0%。

三、藥理作用機制（全球首創(chuàng)口服非肽 GLP-1）

1. 藥物類別：非肽類小分子 GLP-1R 選擇性激動劑，區(qū)別于司美格魯肽、替爾泊肽等注射多肽類 GLP-1 藥物，可每日口服給藥

2. 核心作用通路

1. 血糖調控：葡萄糖依賴性刺激胰島 β 細胞分泌胰島素，同時抑制胰高血糖素釋放，僅在高血糖時起效，低血糖風險極低；

2. 減重代謝改善：延緩胃排空、作用中樞食欲受體，減少進食量；降低內臟脂肪，改善胰島素抵抗、血脂異常；

3. 分子優(yōu)勢：小分子結構耐消化道酶降解，口服生物利用度優(yōu)異；半衰期 29–49 小時，每日一次口服即可維持平穩(wěn)血藥濃度，受體脫敏程度遠低于多肽 GLP-1，長期減重效果持久

四、臨床適應癥（三期臨床獲批方向）

1. 2 型糖尿病：單藥或聯合二甲雙胍、SGLT2 抑制劑，改善糖化血紅蛋白、空腹 / 餐后血糖；

2. 肥胖 / 超重人群體重管理：36 周臨床數據顯示不同劑量平均減重 9.4%–14.7%，減重效果媲美注射司美格魯肽；

3. 延伸適應癥研發(fā)：非酒精性脂肪肝（NAFLD）、心血管代謝風險干預。

五、產業(yè)鏈層級定位

1. 本品定位：整條合成路線終端藥用原料藥，是制劑廠唯一采購活性藥用原料；

2. 上下游區(qū)分：各類吲哚、吡唑、噁二唑環(huán)片段為無活性合成中間體；半鈣水合物是具備完整臨床藥效的 API。

六、核心制備工藝要點

七、儲存、安全與管控

1. 儲存條件：長期 2–8℃低溫密封避光干燥；常溫不超過 6 個月，隔絕濕氣、強堿、強氧化劑；

2. 操作防護：低毒固體，粉塵避免吸入；通風櫥操作，佩戴丁腈手套、防塵口罩、護目鏡；

3. 管控類別：普通代謝類口服降糖原料藥，非易制毒、非精神管制化學品；購銷需具備醫(yī)藥原料藥經營資質，僅 CDMO、仿制藥研發(fā)、制劑企業(yè)采購。