分子式:C10H19NaO2
分子量:194.25
外觀:白色至淺黃結(jié)晶粉末,帶輕微脂肪皂味
熱數(shù)據(jù)
熔點(diǎn):約 240℃(伴隨分解)
沸點(diǎn)(游離癸酸):269.6℃
閃點(diǎn):121.8℃
溶解性能(25℃)
易溶:水(≈420 g/L)、甲醇、乙醇、DMSO
不溶:石油醚、正己烷等非極性烷烴
水溶液特性
1% 水溶液 pH=8.2~9.0,弱堿性;可形成膠束,CMC 臨界膠束濃度適中
穩(wěn)定性
干燥常溫穩(wěn)定;強(qiáng)酸環(huán)境析出游離癸酸;高溫高濕易水解、析出游離脂肪酸
純度規(guī)格:醫(yī)藥級≥98%,工業(yè)級≥95%
原料:正癸酸 + 氫氧化鈉水溶液
反應(yīng):室溫 / 溫和加熱中和,生成癸酸鈉水溶液
后處理:減壓濃縮、丙酮析晶、真空烘干得到固體純品
精制:水 - 丙酮重結(jié)晶去除游離癸酸與無機(jī)鹽雜質(zhì)
作用機(jī)制:可逆打開小腸上皮緊密連接(細(xì)胞旁路轉(zhuǎn)運(yùn)),擾動細(xì)胞膜脂質(zhì)層,提升大分子多肽、蛋白口服吸收;無胃部抗酶保護(hù)能力(和 SNAC 核心區(qū)別)
研發(fā)應(yīng)用:口服胰島素、口服 GLP-1、蛋白藥物臨床前遞送輔料;僅用于科研 / 早期制劑,無上市處方藥采用
短板:細(xì)胞毒性高于 SNAC,高濃度易損傷腸道黏膜屏障,長期給藥安全性差
其他藥用:外用透皮滲透增強(qiáng)劑、抗菌防腐助劑、生化培養(yǎng)基添加劑
防護(hù):粉塵刺激眼、呼吸道;水溶液輕度刺激皮膚,操作佩戴丁腈手套、護(hù)目鏡
儲存:密封干燥避光,2–8℃長期保存;遠(yuǎn)離強(qiáng)酸、強(qiáng)氧化劑
配伍禁忌:不可與鹽酸、檸檬酸等強(qiáng)酸復(fù)配(析出不溶于水的癸酸油層)
辛酸(C8)鈉:碳鏈更短,促滲更強(qiáng)、毒性更高;
癸酸鈉(C10):平衡滲透性與毒性,基礎(chǔ)科研主流;
SNAC:修飾型脂肪酸衍生物,臨床商業(yè)化首選促吸收劑。
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