一、基礎(chǔ)化學(xué)標(biāo)識(shí)

1. CAS 號(hào)：82549-51-7

2. 標(biāo)準(zhǔn)化學(xué)全稱(chēng)

   (6R,7R)-7 - 氨基 - 3-[(5 - 甲基 - 2H - 四唑 - 2 - 基) 甲基]-8 - 氧代 - 5 - 硫雜 - 1 - 氮雜雙環(huán) [4.2.0] 辛 - 2 - 烯 - 2 - 羧酸

3. 英文：(6R,7R)-7-Amino-3-[(5-methyl-2H-tetrazol-2-yl)methyl]-3-cephem-4-carboxylic acid

4. 行業(yè)簡(jiǎn)稱(chēng)：7-MTA、7-MTCA、頭孢特侖母核

5. 分子式：C10H12N6O3S

6. 分子量：296.31 g/mol

二、理化性質(zhì)

• 外觀(guān)：白色至淡黃色結(jié)晶粉末（White to off-white crystalline powder）

• 熔點(diǎn)：＞184 ℃（伴隨分解）

• 溶解性

  溶于稀堿水溶液、DMSO、DMF；微溶于甲醇、乙醇；幾乎不溶于乙酸乙酯、甲苯、烷烴

• 結(jié)構(gòu)特征

  頭孢烯雙環(huán)骨架，7 位游離氨基、4 位羧基、3 位2 - 甲基四氮唑甲基側(cè)鏈；手性固定 (6R,7R)，7S 差向異構(gòu)體為關(guān)鍵工藝雜質(zhì)

• 穩(wěn)定性

  β- 內(nèi)酰胺環(huán)對(duì)高溫、強(qiáng)堿、氧化劑、高濕敏感，極易開(kāi)環(huán)降解；固體輕微吸潮，光照久置色澤加深

三、核心工藝用途

1. 主力用途：第三代口服頭孢頭孢特侖新戊酯（Cefteram Pivoxil） 專(zhuān)屬母核

1. 本品 7 位氨基與AE 活性酯（2-(2 - 氨基 - 4 - 噻唑基)-2 - 甲氧亞氨基乙酰苯并噻唑硫酯） 低溫縮合；

2. 酸化析出頭孢特侖游離酸；

3. 羧基酯化引入新戊酰氧甲基酯側(cè)鏈，精制得到頭孢特侖新戊酯 API（CAS 82547-81-7）。

2. 其他衍生頭孢

上游原料來(lái)源

四、工業(yè)合成要點(diǎn)

1. 3 位取代：7-ACA 水溶液緩沖體系，加入 5 - 甲基四氮唑，控溫 25~40 ℃置換乙酰氧基；

2. 酸化析晶：稀鹽酸調(diào) pH 1.0~2.0 降溫析出粗品；

3. 精制：水 - 丙酮混合溶劑重結(jié)晶，低溫真空干燥；

   總收率 76%~83%，HPLC 純度≥98.5%。

五、標(biāo)準(zhǔn)儲(chǔ)存規(guī)范

1. 溫度分級(jí)

   長(zhǎng)期庫(kù)存 2–8 ℃冷藏避光；車(chē)間周轉(zhuǎn)≤25 ℃陰涼庫(kù)房，嚴(yán)禁＞30 ℃高溫（快速開(kāi)環(huán)失效）；

2. 環(huán)境控制

   庫(kù)房相對(duì)濕度＜60%，氮?dú)饷芊飧艚^水汽與空氣；

3. 包裝

   小樣：棕色玻璃瓶 + PTFE 四氟墊片，鋁箔真空封裝；

   工業(yè) 25kg 紙板桶：雙層 PE 內(nèi)膜防水密封；

4. 禁止同儲(chǔ)物料：強(qiáng)堿、氨水、氧化劑、胺類(lèi)、高溫?zé)嵩矗?/p>

5. 英文標(biāo)簽

   Store tightly sealed under nitrogen at 2–8°C, cool dry dark, avoid high temperature and alkali.

6. 保質(zhì)期：氮?dú)饫洳孛芊?24 個(gè)月，開(kāi)蓋 6 個(gè)月內(nèi)用完。

六、商用質(zhì)控規(guī)格

• 醫(yī)藥中間體工業(yè)級(jí)：HPLC ≥98.0%，單一雜質(zhì)＜0.2%，水分＜0.2%；

• 頭孢特侖專(zhuān)用高純級(jí)：HPLC ≥99.0%，7S 差向異構(gòu)體＜0.1%，β- 內(nèi)酰胺開(kāi)環(huán)降解物＜0.05%；

• 關(guān)鍵控制雜質(zhì)：7-ACA 原料殘留、7S 差向異構(gòu)體、四氮唑原料殘留、開(kāi)環(huán)降解雜質(zhì)。

七、安全操作信息

• GHS 警示：Warning；頭孢類(lèi)粉體易致敏、刺激皮膚 / 眼 / 呼吸道；

• 操作：負(fù)壓通風(fēng)櫥作業(yè)，丁腈耐溶劑手套、護(hù)目鏡、防塵口罩，避免粉塵飛揚(yáng)；

• HS 編碼：2934999090（頭孢烯雜環(huán)羧酸中間體）