一、基礎標識

1. CAS 號：379270-37-8

2. 標準中文名：替諾福韋艾拉酚胺

3. 通用別名：TAF 游離堿、GS-7340、丙酚替諾福韋游離堿

4. 英文全稱：Isopropyl ((S)-((((R)-1-(6-amino-9H-purin-9-yl)propan-2-yl)oxy)methyl)(phenoxy)phosphoryl)-L-alaninate

5. 分子式：C21H29N6O5P

6. 分子量：476.47

二、理化性質(zhì)

• 外觀：白色至類白色結(jié)晶粉末

• 溶解性：易溶于 DMSO、二氯甲烷、乙腈；微溶于甲醇、乙醇；水中溶解度極低

• 穩(wěn)定性：避光密封干燥常溫保存，對酸堿敏感，易水解脫苯酚生成 PMPA 雜質(zhì)

• 手性特征：分子含三處手性中心（丙氨酸碳、丙氧基碳、磷手性中心），藥用為單一立體構(gòu)型 S_P,R_C,S_Ala

三、上下游工藝關聯(lián)（串聯(lián)你之前查詢物料）

合成路線鏈路

關鍵區(qū)分

1. 379270-35-6：單苯酯中間體，無丙氨酸異丙酯片段；

2. 379270-37-8：完整 TAF 游離堿分子，含苯氧基 + L - 丙氨酸異丙酯；

3. 1392275-56-7：TAF 半富馬酸鹽（2 分子游離堿 + 1 富馬酸，可直接壓片藥用）。

四、核心用途

1. 藥用成鹽前體

   游離堿水溶性差、穩(wěn)定性不足，工業(yè)上必須和富馬酸形成 2:1 半鹽，才能做成口服片劑（韋立得及國產(chǎn)仿制藥）。

2. 藥典雜質(zhì)對照品

   TAF 成品檢測主成分定位對照品，同時用于定位工藝降解雜質(zhì)（PMPA、單苯酯、二苯酯、消旋異構(gòu)體）。

3. 復方抗 HIV 原料藥中間體

   與恩曲他濱、多替拉韋等復配抗艾制劑的核心游離堿原料。

五、質(zhì)控關鍵指標

1. HPLC 純度：工業(yè)精制游離堿≥99.0%；對照品≥99.5%

2. 手性雜質(zhì)：磷手性 R_P 異構(gòu)體≤0.15%

3. 工藝雜質(zhì)限度：

• 單苯酯（379270-35-6）≤0.2%

• PMPA 起始原料≤0.1%

• 替諾福韋二苯酯雜質(zhì)≤0.1%

4. 殘留溶劑：甲苯、DMAC、乙腈符合 ICH Q3C 限度