外觀:白色至淡黃色固體結(jié)晶
熔點:52~56 ℃
沸點:272.4 ℃(760 mmHg)
閃點:118.5 ℃
溶解性:易溶于二氯甲烷、甲醇、乙醇、THF、乙酸乙酯;不溶于水
穩(wěn)定性:常溫穩(wěn)定;遇強堿易水解變回 6 - 溴 - 2 - 吡啶甲酸;避光儲存,避免強氧化劑
甲醇為溶劑,濃硫酸 / 氯化亞砜催化回流酯化;
水洗中和、濃縮、冷卻結(jié)晶或減壓蒸餾提純;
優(yōu)勢:反應(yīng)成熟,收率高,雜質(zhì)易控,是醫(yī)藥中間體標(biāo)準(zhǔn)工藝。
醫(yī)藥中間體(主流)
6 位 Br:Suzuki 偶聯(lián)、Buchwald 胺化構(gòu)建各類芳雜環(huán)側(cè)鏈;
甲酯基:可水解為羧酸、還原為羥甲基、氨解為酰胺;
用于 JAK、BTK、激酶抑制劑、抗炎、抗腫瘤原料藥砌塊。
有機合成配體、OLED 光電中間體、吡啶類農(nóng)藥合成原料。
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