塞來昔布是新一代非甾體抗炎鎮(zhèn)痛藥，通過選擇性抑制環(huán)氧化酶-2(COX-2)來抑制前列腺素生成，達到抗炎癥、鎮(zhèn)痛的效果。塞來昔布與羅非昔布是目前臨床上常用的兩種環(huán)氧化酶-2(COX-2)的特異性抑制劑，由美國GDSearle&Pfizer公司研發(fā)成功，1999年上市銷售，商品名：Celebrex，西樂葆，本品有顯著的止痛抗炎作用，上消化道潰瘍及其他并發(fā)癥的發(fā)生率最低。塞來昔布為非甾體抗炎藥，通過抑制環(huán)氧化酶-2(COX-2)阻斷花生四烯酸合成前列腺素而發(fā)揮抗炎鎮(zhèn)痛作用。臨床適用于治療急、慢性骨關節(jié)炎和類風濕性關節(jié)炎。塞來昔布有NSAIDs的抗炎鎮(zhèn)痛作用。由于其化學結(jié)構(gòu)的特點，本品可以與COX-2結(jié)合，且對COX-2有選擇性的抑制作用。塞來昔布的苯基與COX-2的疏水通道結(jié)合，親水的磺胺基與COX-2“側(cè)袋”內(nèi)的513位精氨酸及90位組氨酸形成氫鏈。本品又與COX-2120位置的精氨酸密切結(jié)合而起到了抑制COX-2對花生四烯酸轉(zhuǎn)化為對人體不利的前列腺素的作用，由于COX-1與COX-2結(jié)構(gòu)的細微差別，該藥不能進入COX-1的分子內(nèi)，也不能抑制COX-1轉(zhuǎn)化花生四烯酸為前列腺素的作用。因此，本品有良好的抗炎鎮(zhèn)痛、保護胃黏膜、維持腎血流量、調(diào)節(jié)血小板凝聚作用，又解決了常用NSAIDs的消化道刺激作用。