概述
氟桂嗪是一種治療慢性血管病,周圍性血管病,中樞性或周圍性眩暈,且對(duì)慢性寒冷型蕁麻疹有較好療效的注射液。
作用機(jī)制
其確切機(jī)理目前仍不十分清楚,分析其抗K+、PGF2、TXA:的縮血管效應(yīng),顯示量效關(guān)系,與PG、內(nèi)皮細(xì)胞釋放的松弛因子也無關(guān)。電鏡可以觀察到動(dòng)脈持續(xù)收縮時(shí)肌微絲上有大量沉積Ca2+內(nèi),而用過氟桂嗪的標(biāo)本,很少見到Ca2+內(nèi)少沉積,這說明氟桂嗪是在胞漿膜水平阻止TCa2+內(nèi)的內(nèi)流。氟桂嗪的Ca2+內(nèi)拮抗作用與環(huán)境pH值有關(guān),利用單層磷脂膜進(jìn)行實(shí)驗(yàn)發(fā)現(xiàn),當(dāng)pH7.7時(shí)最大拮抗為50腸,pHl時(shí)拮抗不足20腸,而在pHS時(shí)拮抗作用呈劑量依賴性,直至100腸拮抗,這提示只有當(dāng)氟桂嗪帶正電荷時(shí)才能有效地阻止Ca2+結(jié)合在磷脂膜上。亦有實(shí)驗(yàn)證明,氟桂嗪的Ca2+拮抗作用與硝苯毗吠類Ca2+載體(不通過Ca2+通道)的應(yīng)不同,這可以解釋多種病理?xiàng)l件下氟桂嗪阻滯Ca2+內(nèi)流的作用。治療量的氟桂嗪對(duì)心功能(如心電圖和左室內(nèi)壓)無明顯影響,但在高于治療劑量時(shí)仍具有負(fù)性頻率和負(fù)性肌力作用。氟桂嗪對(duì)于異丙腎上腺素在大鼠和犬失血再灌注引起的心肌損傷具有保護(hù)作用。
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