功效與作用
舒巴坦酸在常溫常壓下為白色結(jié)晶性固體,具有較好的水溶性并且易溶于常見的醇類有機(jī)溶劑和乙酸乙酯。其是一種半合成的β-內(nèi)酰胺酶抑制劑,可與β-內(nèi)酰胺類抗生素合用,具有較好的抗菌效果。
生物活性舒巴坦酸是一種半合成的β-內(nèi)酰胺酶抑制劑,對(duì)青霉素酶和頭孢菌素酶有強(qiáng)的不可逆的抑制作用。其抗菌活性很弱,故很少單獨(dú)使用,常和其它β-內(nèi)酰胺類抗生素聯(lián)合使用,有明顯的協(xié)同作用,對(duì)多數(shù)耐藥菌均有效。生物活性Sulbactam是β-內(nèi)酰胺酶抑制劑,IC50為0.8μM。
化學(xué)性質(zhì)
白色結(jié)晶性固體,熔點(diǎn)148~151℃;也有報(bào)道熔點(diǎn)154~155℃(分解)。[α]D20+251°(C=0.01,Ph=5的緩沖溶液)。溶于水。
舒巴坦鈉(SulbactamSodium):C8H10NNaO5S。[69388-84-7]。白色或類白色結(jié)晶性粉末,易溶于水。
用途
β-內(nèi)酰胺酶抑制劑,對(duì)青霉素酶和頭孢菌素酶有強(qiáng)的不可逆的抑制作用。其抗菌活性很弱,故很少單獨(dú)使用,常和其它β-內(nèi)酰胺類抗生素聯(lián)合使用,有明顯的協(xié)同作用,對(duì)多數(shù)耐藥菌均有效。和頭孢哌酮配成復(fù)合制劑舒爾哌酮(Sulperzon)用于治療耐藥菌的感染;和氨芐青霉素配成復(fù)合制劑復(fù)合氨芐青霉素。
屬β-內(nèi)酰胺酶抑制劑用途用于合成舒巴坦鈉
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