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β-內(nèi)酰胺酶抑制劑

β內(nèi)酰胺酶抑制劑，是指能抑制β內(nèi)酰胺酶活性，使β內(nèi)酰胺免遭或減少水解的物質(zhì)，與β內(nèi)酰胺抗生素合并使用，可抑制耐藥菌，擴(kuò)展抗菌譜與增強(qiáng)抗菌活性。β內(nèi)酰胺酶抑制劑可按其作用，分為競(jìng)爭(zhēng)性抑制劑與非競(jìng)爭(zhēng)性抑制劑。
競(jìng)爭(zhēng)性抑制劑 ①可逆的：抑制劑與β內(nèi)酰胺爭(zhēng)奪β內(nèi)酰胺酶上的活性部位，但沒有化學(xué)交互作用發(fā)生，如果除去抑制劑，則酶重新發(fā)揮作用，如鄰氯唑青霉素(cl-oxacillin) 與雙氯唑青霉素 (dicloxacillin) 等。②不可逆的：抑制劑與酶之間發(fā)生不可逆的化學(xué)反應(yīng)，使酶失活，即使除去保留著的抑制劑，也不能導(dǎo)致酶的再生，如棒酸與青霉烷砜等。
非競(jìng)爭(zhēng)性抑制劑不與底物競(jìng)爭(zhēng)酶的催化部位，而在遠(yuǎn)離催化部位的地方與酶結(jié)合，使酶變態(tài)而不起作用，如甲氧苯青霉素(methicillin)。在低濃度時(shí)為競(jìng)爭(zhēng)性抑制劑，在高濃度下則為非競(jìng)爭(zhēng)性抑制劑。

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β-內(nèi)酰胺酶抑制劑

美羅培南側(cè)鏈多尼培南(一水合物)厄他培南頭孢克洛(一水物)法羅培南鈉舒巴坦酸多尼培南厄他培南側(cè)鏈頭孢唑蘭比阿培南側(cè)鏈頭孢丙烯西司他丁替卡西林二鈉亞胺培南母核亞胺培南(一水物)氨曲南美羅培南中間體保護(hù)亞胺培南頭孢唑喃頭孢卡品酯多尼培南側(cè)鏈美羅培南卡魯莫南鈉泰比培南酯中間體噻肟單酰胺菌素法羅培南鈉舒巴坦鈉爾他培南鈉帕尼培南舒巴坦匹酯克拉維酸鉀他唑巴坦鈉厄他培南鈉法羅培南酯亞胺培南他唑巴坦酸舒他西林堿泰比培南酯美羅培南中間體F9利替培南亞胺培南中間體泰比培南硫培南多尼培南中間體3多尼培南側(cè)鏈D西司他丁+亞胺培南,復(fù)方多尼培南中間體美羅培南支鏈亞胺培南-西司他丁鈉克拉維酸鉀+微晶纖維素美羅培南碳酸鈉多尼培南縮合物硫霉素托西酸舒他西林頭孢哌酮鈉+舒巴坦鈉替卡西林鈉/克拉維酸鉀阿莫西林克拉維酸鉀

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