背景及概述

亞胺培南(一水物)屬于碳青霉烯類廣譜β-內(nèi)酰胺抗生素，是臨床重癥感染核心治療藥物，常與西司他丁鈉復(fù)配使用，用以阻斷腎脫氫肽酶對藥物的降解，廣泛應(yīng)用于院內(nèi)多重耐藥菌所致中重度感染救治，也是抗感染原料藥與抗菌藥理研究關(guān)鍵標(biāo)準(zhǔn)品。

特性

亞胺培南(一水物)為白色至類白色結(jié)晶粉末，具有弱酸性，水溶性一般，易溶于緩沖水溶液、甲醇，微溶于乙醇；固體狀態(tài)避光低溫穩(wěn)定，水溶液極易水解失活，因此臨床制劑均為無菌注射用粉針，現(xiàn)配現(xiàn)用。分子核心為碳青霉烯五元稠環(huán)，區(qū)別于青霉素、頭孢菌素結(jié)構(gòu)，β-內(nèi)酰胺環(huán)張力更大，對多數(shù)β-內(nèi)酰胺酶高度穩(wěn)定，不易被耐藥菌水解破壞；側(cè)鏈氨基乙基賦予強(qiáng)穿透細(xì)菌外膜能力，可快速進(jìn)入革蘭氏陽性、陰性菌胞內(nèi)，抑制細(xì)胞壁肽聚糖合成，快速殺滅繁殖期致病菌。

圖1亞胺培南(一水物)的性狀圖

工業(yè)合成

采用全化學(xué)不對稱合成路線制備亞胺培南(一水物)，以噻唑環(huán)、β-內(nèi)酰胺環(huán)中間體分步縮合、脫保護(hù)精制，多步低溫控溫反應(yīng)保障手性純度，整體工藝復(fù)雜、提純門檻高，屬于高端無菌原料藥，僅具備無菌精制資質(zhì)藥企可規(guī)?；a(chǎn)。。

藥理活性及應(yīng)用

亞胺培南(一水物)抗菌譜覆蓋范圍極廣，對革蘭陽性菌、革蘭陰性菌、厭氧菌均具備強(qiáng)效殺菌活性，適用于腹腔感染、血流感染、肺炎、尿路感染、骨關(guān)節(jié)及術(shù)后混合感染，針對銅綠假單胞菌、腸桿菌、鏈球菌、脆弱擬桿菌等多重耐藥菌株療效突出。臨床單獨(dú)使用時，人體腎臟脫氫肽酶I會快速水解亞胺培南(一水物)使其失效并產(chǎn)生腎毒性代謝物，因此市售制劑均為亞胺培南(一水物)西司他丁鈉復(fù)方，西司他丁特異性抑制該水解酶，提升血藥濃度、降低腎臟不良反應(yīng)[1]。本品僅允許靜脈滴注給藥，不用于口服。

參考文獻(xiàn)

[1]張羽曦;張冉冉;張菁;高勝男;高寧.亞胺培南/西司他丁/瑞來巴坦治療呼吸機(jī)相關(guān)肺炎和醫(yī)院獲得性肺炎的藥物經(jīng)濟(jì)學(xué)研究.[J]中國新藥雜志.2026-05-15.