他克莫司

中文名稱:他克莫司
中文同義詞:大環(huán)哌喃;他克莫斯;泰克利馬;他克莫司FK-506;他克莫司(免疫抑制藥,皮炎);他克莫司;富吉霉素;藤毒素
英文名稱:Tacrolimus
CAS號(hào): 104987-11-3
分子式:C44H69NO12
分子量:804.02
相關(guān)類別:皮膚美容類;原料藥;大環(huán)內(nèi)酰胺類抗生素;抗生素;藥物;科研試劑;免疫抑制劑;信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)通路激酶抑制劑
標(biāo)準(zhǔn)：企業(yè)標(biāo)準(zhǔn) 
級(jí)別：醫(yī)藥級(jí) 
含量：99% 
包裝：50克/袋 可拆分 
有效成份： 他克莫司 99% 
理化性質(zhì)
熔點(diǎn)：113-115°C
儲(chǔ)存條件： −20°C
溶解度： DMSO溶液:>3 mg/mL
外觀：白色粉末 
溶解性: 自由溶于DMSO溶液或乙醇。難溶于水。溶于二甲亞砜、乙醇、水、丙酮、氯仿、乙酸乙酯、乙醚、甲醇、二甲基甲酰胺,從乙腈中得無色棱狀結(jié)晶
藥理: 在分子水平，他克莫司的作用顯然是利用與細(xì)胞性蛋白質(zhì)（FKBP12）相結(jié)合，而在細(xì)胞內(nèi)蓄積產(chǎn)生效用。FKBP12-他克莫司復(fù)合物會(huì)專一性地結(jié)合以及抑制calcinurin，其會(huì)抑制T細(xì)胞中所產(chǎn)生鈣離子依賴型訊息傳導(dǎo)路徑作用，因此防止不連續(xù)性淋巴因子基因的轉(zhuǎn)錄。本藥是具有高度免疫抑制的藥物，其活性在體外及體內(nèi)實(shí)驗(yàn)中都已被證實(shí)。本藥抑制形成主要移值排斥作用之細(xì)胞毒性淋巴球的生成。本藥是具有高度免疫抑制的藥物，其活性在體外及體內(nèi)實(shí)驗(yàn)中都已被證實(shí)。本藥抑制形成主要移植排斥作用之細(xì)胞毒性淋巴球的生成。本藥抑制T細(xì)胞的活化作用以及T輔助細(xì)胞依賴B細(xì)胞的增生作用。也會(huì)抑制如白介素-2、白介素-3及γ-干擾素等淋巴因子的生成與白介素-2受體的表達(dá)。在分子水平，本藥的效應(yīng)似乎是由結(jié)合到細(xì)胞性蛋白質(zhì)（FKBP）所產(chǎn)生，此蛋白質(zhì)也會(huì)造成該化合物累積在細(xì)胞間。在體內(nèi)試驗(yàn)中發(fā)現(xiàn)，本藥顯示出對(duì)肝臟及腎臟移植有效。

用途：大環(huán)內(nèi)酯類抗生素。免疫抑制劑。作用機(jī)制和環(huán)孢菌素相同，主要是抑制白細(xì)胞介素-2的合成。用于器官移植的排異反應(yīng)。