新利司他(Cetilistat, ATL-962) 是一種新的胃腸道脂肪酶抑制劑,由英國(guó)Alizyme公司研發(fā),后"Norgina BV"公司獲得“新利司他”的全球代理權(quán)。新利司他在美國(guó)正在進(jìn)行第3階段臨床試驗(yàn)。而在日本因與武田制藥合作,于2013年9月已經(jīng)批準(zhǔn)新利司他為用于治療肥胖的藥物。商品名為"Oblean"。
新利司他是一種長(zhǎng)效和強(qiáng)效的特異性胃腸道脂肪酶抑制劑,它通過(guò)與胃和小腸腔內(nèi)胃脂肪酶和胰脂肪酶的活性絲氨酸部位形成共價(jià)鍵使酶失活而發(fā)揮治療作用,失活的酶不能將食物中的脂肪主要是甘油三酯水解為可吸收的游離脂肪酸和單酰基甘油。未消化的甘油三酯不能被身體吸收,從而減少熱量攝入,控制體重。新利司他(cetilistat)優(yōu)點(diǎn)是不影響胃腸道的其他酶活性,不抑制食欲,無(wú)需限制飲食,不作用于神經(jīng)系統(tǒng),不被吸收即不進(jìn)入血液,。新利司他(cetilistat)用藥后24h即可出現(xiàn)排便帶油的現(xiàn)象(水面漂浮多量油滴),即排除未被消化的脂肪。
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