產(chǎn)品說明
端粒擾亂化合物
該產(chǎn)品包含在以下化合物庫中:
質(zhì)量控制
化學(xué)性質(zhì)
| CAS號(hào) | 789-61-7 | ? | ? |
| 別名 |
| 分子式 | C10H13N5O3S | 分子量 | 283.31 |
| 溶解性 | >62.5mg/mL in DMSO | 儲(chǔ)存條件 | Store at -20° |
?
實(shí)驗(yàn)操作
| 細(xì)胞實(shí)驗(yàn)[2]： |
| 細(xì)胞系 | |
| 溶解方法 | |
| 反應(yīng)時(shí)間 | |
| 應(yīng)用 | |
| 動(dòng)物實(shí)驗(yàn)[3]： |
| 動(dòng)物模型 | |
| 劑量 | |
| 注意事項(xiàng) | |
| References: |
產(chǎn)品描述
6-thio-dG是核苷類似物[1]，是端粒酶介導(dǎo)的端粒擾亂化合物[2]。它是一種抗腫瘤劑[1]。癌癥細(xì)胞對(duì)6-thio-dG非常敏感，根據(jù)細(xì)胞類型，IC50值范圍為0.7-2.9 μM[3]。
端粒存在于真核細(xì)胞的線性染色體末端。它們對(duì)基因組穩(wěn)定性和染色體維持很重要[3]。
在HCT116人結(jié)腸癌細(xì)胞系中，6-thio-dG促使獨(dú)立于端粒酶活性的端?？s短，誘導(dǎo)端粒功能障礙。GRN163L是一種端粒酶抑制劑。在HCT116細(xì)胞中， GRN163L和6-thio-dG共同使用會(huì)增加端?？s短。1周內(nèi)，6-thio-dG殺死大多數(shù)HCT116細(xì)胞，改變細(xì)胞形態(tài)。正常BJ成纖維細(xì)胞端粒酶處于沉默狀態(tài)。6-thio-dG處理1周后，顯示對(duì)細(xì)胞形態(tài)沒有影響。6-thio-dG長期處理對(duì)端?？s短無影響[1]。
在異種移植A549肺癌細(xì)胞的小鼠模型中，與對(duì)照相比，腹膜內(nèi)隔日注射2 mg/kg的6-thio-dG，完全阻止了腫瘤生長。Ki67是與增殖水平相關(guān)的生物標(biāo)志物。與對(duì)照組相比，6-thio-dG降低了Ki67染色。與未處理的對(duì)照相比，局部注射6-thio-dG顯著降低了腫瘤生長速率 [3]。
參考文獻(xiàn)：
[1].? Mender I, Gryaznov S, Dikmen ZG, et al. Abstract LB-125: A novel telomerase inhibitor. Cancer Research, 2013, 73(8 Supplement): LB-125-LB-125.
[2].? Mender I, Gryaznov S, Shay JW. A novel telomerase substrate precursor rapidly induces telomere dysfunction in telomerase positive cancer cells but not telomerase silent normal cells. Oncoscience, 2015, 2(8): 693.
[3].? Mender I, Gryaznov S, Dikmen ZG, et al. Induction of telomere dysfunction mediated by the telomerase substrate precursor 6-thio-2-deoxyguanosine. Cancer discovery, 2015, 5(1): 82-95.
溫馨提示：不可用于臨床治療。