產品說明

該產品包含在以下化合物庫中:

• FDA-approved Drug Library
• Bioactive Compound Library
• Metabolism-related Compound Library
• Protease Inhibitor Library

質量控制

• 純度 = 98.58%

化學性質

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實驗操作

產品描述

AT13387是通過基于高通量X射線晶體片段平臺發(fā)現(xiàn)的一種非格爾德霉素的熱休克蛋白90（HSP90）抑制劑。HSP90是一種分子伴侶，可調控細胞生長和存活的信號轉導途徑。AT13387可導致客戶蛋白降解、信號抑制，并可引發(fā)細胞周期停滯和細胞凋亡。由于結構上與格爾德霉素無關，該物質具有結合HSP90的高親和性（Kd = 0.5 nM），并具有體外細胞毒性，EC50中位值為41 nM。在異種移植的研究中，AT13387具有腫瘤特異的長效保持能力，顯示其可能不需頻繁給藥。然而，初步結果顯示AT13387對實體瘤和白血病模型的抗腫瘤活性與alvespimycin相似。

參考文獻：
Min H.? Kang, C. Patrick Reynolds, Peter J. Houghton, Denise Alexander, Christopher L. Morton, E. Anders Kolb, Richard Gorlick, Stephen T. Keir, Hernan Carol, Richard Lock, John M. Maris, Amy Wozniak, and Malcolm A. Smith. Initial Testing (Stage 1) of AT13387, an HSP90 Inhibitor, by the Pediatric Preclinical Testing Program. Pediatr Blood Cancer. 2012; 59(1): 185-188