CCT137690

價(jià)格	￥1382.75
包裝	10mg/50mg

最小起訂量	10mg
發(fā)貨地	其他
更新日期	2019-12-18

產(chǎn)品詳情

英文名稱:CCT137690
規(guī)格: 10mg/50mg	貨號: S2744

Selleck Chemicals美國品牌，中國庫存現(xiàn)貨，Aurora Kinase抑制劑，CAS#1095382-05-0。
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http://www.selleck.cn/products/cct137690.html

生物活性

產(chǎn)品描述	CCT137690是一種高選擇性Aurora A， Aurora B和Aurora C抑制劑，IC50分別為15 nM， 25 nM和19 nM，對hERG離子通道幾乎沒有作用效果。
靶點(diǎn)	Aurora-A	Aurora-B	Aurora-C	?	?	?
IC50	15 nM	25 nM	19 nM [1]	?	?	?
體外研究	CCT137690作用于多種人類腫瘤細(xì)胞系具有抗增殖活性，包括SW620結(jié)腸癌細(xì)胞和A2780卵巢癌細(xì)胞，GI50分別為0.3和0.14 μM。 [1] 此外 CCT137690也抑制組蛋白H3的磷酸化作用。CCT137690抑制主要的細(xì)胞色素P450亞型(CYP1A2,CYP2A6,CYP2C9,CYP2C19,CYP2D6, CYP3A4)，IC50值大10 μM。然而，CCT137690是hERG離子通道的適度抑制劑，IC50為3.0 μM。 [1] CCT137690 有效抑制人類不同器官腫瘤細(xì)胞系的生長，GI50值為0.005到0.47 μM。CCT137690完全抑制Aurora A在T288位點(diǎn)自磷酸化，0.5 μM時(shí)也且抑制組蛋白H3磷酸化。CCT137690 作用于HCT116細(xì)胞，誘導(dǎo)多倍體，有絲分裂畸變，凋亡。CCT137690作用于KELLY成神經(jīng)細(xì)胞瘤細(xì)胞系，降低MYCN水平，和GSK3β磷酸化。 [2] CCT137690抑制FLT3自磷酸化，和下游靶點(diǎn)STAT5和p44/42 MAPK(Erk1/2)的磷酸化。CCT137690作用于FLT3-ITD陽性AML，抑制Aurora 和FLT3激酶，誘導(dǎo)凋亡，且導(dǎo)致細(xì)胞周期呈現(xiàn)為在在G2/M期累積。 [3]
體內(nèi)研究	體內(nèi)，口服處理CCT137690，抑制SW620結(jié)腸癌移植瘤的生長，且沒有明顯的細(xì)胞毒性。 [1] 在轉(zhuǎn)基因鼠成神經(jīng)細(xì)胞瘤模型中過量表達(dá)MYCN蛋白，且易自發(fā)形成成神經(jīng)細(xì)胞瘤, CCT137690明顯抑制腫瘤生長。 [2] 此外, CCT137690 有效抑制皮下MOLM-13移植瘤, 且沒有明顯毒性，體重也沒降低。 [3]
臨床實(shí)驗(yàn)	?
特征	CCT137690是口服有效性的抑制劑，具有合理的藥物動(dòng)力學(xué)參數(shù)。

推薦的實(shí)驗(yàn)操作(此推薦來自于公開的文獻(xiàn)所以Selleck并不保證其有效性)

激酶實(shí)驗(yàn):
[1]

激酶實(shí)驗(yàn)	使用384孔基礎(chǔ)板?作為固體實(shí)驗(yàn)平板。用溶于PBS的100 μg/mL二硫蘇糖醇(DTT)包被板，在4 oC下過夜，用PBS沖洗兩次后使用。溶于2% DMSO的5 μL CCT137690加到每孔中，隨后加入15 μL激酶(50 mM Tris pH 為7.5, 10 mM NaCl, 2.5 mM MgCl2, 1 mM髓鞘堿性蛋白(MBP), 20 μM ATP, 及0.025 μCi/μL 33P-ATP)。最后，每孔加入 250 ng Aurora-A 酶。震蕩2分鐘，然后在室溫下溫育2小時(shí)。用10 mM焦磷酸鈉沖洗板兩次，終止反應(yīng)。在TopCount-NXTTM讀數(shù)。測定CCT137690作用于Aurora-B或Aurora-C的抑制活性, 實(shí)驗(yàn)條件相同，使用Aurora-B或Aurora-C酶。

激酶實(shí)驗(yàn)

使用384孔基礎(chǔ)板?作為固體實(shí)驗(yàn)平板。用溶于PBS的100 μg/mL二硫蘇糖醇(DTT)包被板，在4 oC下過夜，用PBS沖洗兩次后使用。溶于2% DMSO的5 μL CCT137690加到每孔中，隨后加入15 μL激酶(50 mM Tris pH 為7.5, 10 mM NaCl, 2.5 mM MgCl2, 1 mM髓鞘堿性蛋白(MBP), 20 μM ATP, 及0.025 μCi/μL 33P-ATP)。最后，每孔加入 250 ng Aurora-A 酶。震蕩2分鐘，然后在室溫下溫育2小時(shí)。用10 mM焦磷酸鈉沖洗板兩次，終止反應(yīng)。在TopCount-NXTTM讀數(shù)。測定CCT137690作用于Aurora-B或Aurora-C的抑制活性, 實(shí)驗(yàn)條件相同，使用Aurora-B或Aurora-C酶。

細(xì)胞試驗(yàn):
[1]

細(xì)胞系	SW620, A2780,和HCT116細(xì)胞
濃度	0到50μM
處理時(shí)間	72小時(shí)
方法	使用比色分析MTT實(shí)驗(yàn)分析CCT137690作用于細(xì)胞增殖的效果。人類結(jié)腸癌細(xì)胞系(HCT116, Colo205, SW620, HT29, KW12)按每孔2.5×103個(gè)細(xì)胞接種在96孔板上，用0到50μM梯度濃度CCT137690處理72小時(shí)。使用Wallac VICTOR2TM 1420多標(biāo)記計(jì)數(shù)器在570 nm處測定吸光值。

動(dòng)物實(shí)驗(yàn):
[1]

動(dòng)物模型	攜帶SW620人類結(jié)腸瘤的雌性CrTac:NCr-Fox1(nu)無胸腺鼠
配制	DMSO-Tween-鹽水
劑量	75 mg/kg
給藥處理	口服處理，每天兩次，持續(xù)21天。

溫馨提示：不可用于臨床治療。

關(guān)鍵字： CCT137690;化學(xué)試劑

公司簡介

成立日期		注冊資本
員工人數(shù)		年?duì)I業(yè)額
主營行業(yè)		經(jīng)營模式

Selleck中國

普通會(huì)員

公司成立：暫無
注冊資本：暫無
企業(yè)類型：暫無
主營產(chǎn)品：暫無
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