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鹽酸可樂(lè)定,Clonidine hydrochloride
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鹽酸可樂(lè)定

價(jià)格 詢價(jià)
包裝 1Kg 25Kg
最小起訂量 25Kg
發(fā)貨地 河北
更新日期 2023-07-20

產(chǎn)品詳情

中文名稱:鹽酸可樂(lè)定英文名稱:Clonidine hydrochloride
CAS:4205-91-8保存條件: 干燥通風(fēng)處存放
純度規(guī)格: 99%產(chǎn)品類別: 醫(yī)藥中間體
2023-07-20 鹽酸可樂(lè)定 Clonidine hydrochloride 1Kg/RMB;25Kg/RMB 干燥通風(fēng)處存放 99% 醫(yī)藥中間體

鹽酸可樂(lè)定名稱

中文名鹽酸可樂(lè)定
英文名Clonidine hydrochloride
中文別名可樂(lè)亭 | 2-(2,6-二氯苯胺)-2-咪唑啉鹽酸鹽 | [2-(2,6-二氯苯基)亞氨基]咪唑烷鹽酸鹽 | 110降壓片 | 催壓降 | 2-(2,6-二氯苯胺基)-2-咪唑啉鹽酸鹽
英文別名更多

 鹽酸可樂(lè)定生物活性

描述Clonidine hydrochloride 是 α2-adrenoceptor 激動(dòng)劑,為一種有效的抗高血壓藥。
相關(guān)類別
信號(hào)通路 >> G 蛋白偶聯(lián)受體/G 蛋白 >> 腎上腺素能受體
研究領(lǐng)域 >> 心血管疾病
體外研究可樂(lè)定(0.01,0.1或1μM)在內(nèi)皮細(xì)胞中以劑量依賴性方式顯著誘導(dǎo)CGRP(α和β)mRNA表達(dá)??蓸?lè)定處理(1μM)24小時(shí)顯著增加內(nèi)皮細(xì)胞中的NO水平。 NO途徑調(diào)節(jié)可樂(lè)定誘導(dǎo)的CGRP產(chǎn)生[2]。
體內(nèi)研究可樂(lè)定(50μg/ kg,ip)誘導(dǎo)持續(xù)3小時(shí)的大鼠體溫的顯著降低,在給藥后1小時(shí)達(dá)到值。在可樂(lè)定15分鐘前用中性劑量的酚妥拉明對(duì)大鼠進(jìn)行腦室內(nèi)預(yù)處理可顯著拮抗可樂(lè)定誘導(dǎo)的低溫[1]??蓸?lè)定(0.003-0.05mg / kg,ip)有效抑制由PCP誘導(dǎo)的前額皮質(zhì)中的多巴胺流出。用α-2A受體拮抗劑(BRL-44408)預(yù)處理可以阻止可樂(lè)定抑制前額皮質(zhì)中PCP誘導(dǎo)的多巴胺溢出[3]。在DMSO預(yù)處理的SO大鼠中,可樂(lè)定(0.6μg)對(duì)血壓沒(méi)有影響。然而,在SO大鼠中央腺苷A1R阻斷(DPCPX)后,可樂(lè)定顯著(P <0.05,單向ANOVA)降低血壓。相比之下,在DMSO預(yù)處理的ABD大鼠中,可樂(lè)定(0.6μg)導(dǎo)致血壓顯著降低;重要的是,中樞A1R阻斷(DPCPX預(yù)處理)不影響(P> 0.05,單向ANOVA)可樂(lè)定誘發(fā)的ABD大鼠血壓降低。在DPCPX預(yù)處理的SO大鼠中,伴隨著降血壓反應(yīng)的出現(xiàn),與DMSO預(yù)處理的SO大鼠中的基礎(chǔ)或可樂(lè)定治療相比,可樂(lè)定導(dǎo)致RVLM pERK1 / 2水平顯著(P <0.05)增加。在載體(DMSO)預(yù)處理的ABD大鼠中,可樂(lè)定顯著(P <0.05)增強(qiáng)RVLM pERK1 / 2,并且該反應(yīng)不受DPCPX預(yù)處理的影響[4]。
溶解度
體外:

DMSO:7.6 mg / mL(28.51 mM;需要超聲波和加熱)

儲(chǔ)備液1 mM3.7516 mL18.7582 mL37.5164 mL5 mM0.7503 mL3.7516 mL7.5033 mL10 mM0.3752 mL1.8758 mL3.7516 mL
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)在實(shí)驗(yàn)當(dāng)天,在開(kāi)始收集基線樣品之前約2小時(shí)將流速增加至2μL/ min。每20分鐘收集一次透析液;在收集4個(gè)基線樣品后,用腹膜內(nèi)(ip)注射0.9%鹽水(載體),可樂(lè)定(0.0033,0.01或0.05mg / kg)或胍法辛(0.05或0.5mg / kg)預(yù)處理動(dòng)物。 ,在20分鐘后接受注射PCP(2.5 mg / kg,ip)之前。在另一項(xiàng)研究中,在可樂(lè)定之前20分鐘給予BRL(1.0mg / kg)。此外,對(duì)于一些對(duì)照實(shí)驗(yàn),動(dòng)物僅接受一次注射鹽水,可樂(lè)定(0.01或0.05mg / kg),胍法辛(0.5mg / kg)或BRL(1.0mg / kg)。
存儲(chǔ)粉末-20℃下3年4℃下2年在溶劑中-80℃下6個(gè)月-20℃下1個(gè)月
運(yùn)輸室溫;可能會(huì)有所不同
SMILESClC1=C(NC2=NCCN2)C(Cl)=CC=C1.Cl
參考文獻(xiàn)

[1]. Bugajski J, et al. The involvement of central alpha-adrenergic and histamine H2-receptors in the hypothermia induced by clonidine in the rat. Neuropharmacology. 1980 Jan;19(1):9-15.

[2]. Zhang YM, et al. Clonidine induces calcitonin gene-related peptide expression via nitric oxide pathway in endothelial cells. Peptides. 2009 Sep;30(9):1746-52.

[3]. Jentsch JD, et al. Clonidine and guanfacine attenuate phencyclidine-induced dopamine overflow in rat prefrontal cortex: mediating influence of the alpha-2A adrenoceptor subtype. Brain Res. 2008 Dec 30;1246:41-6.

[4]. Nassar N, et al. Brainstem adenosine A1 receptor signaling masks phosphorylated extracellular signal-regulated kinase 1/2-dependent hypotensive action of clonidine in conscious normotensive rats. J Pharmacol Exp Ther. 2009 Jan;328(1):83-9.

相關(guān)活性
小分子
鹽酸異丙腎上腺素 | ICI 118,551鹽酸鹽 | 鹽酸去氧腎上腺素 | 鹽酸育亨賓 | 腎上腺素 | 鹽酸伊伐布雷定 | 哌唑嗪 鹽酸鹽 | 鹽酸克侖特羅 | 甲磺酸酚妥拉明 | 鹽酸胍法辛 | 匹莫齊特 | 鹽酸索他洛爾 | 卡維地洛 | 阿替洛爾 | 琥珀酸美托洛爾

 鹽酸可樂(lè)定物理化學(xué)性質(zhì)

沸點(diǎn)319.3oC at760mmHg
熔點(diǎn)312 °C
分子式C9H10Cl3N3
分子量266.555
閃點(diǎn)146.9oC
精確質(zhì)量264.994019
PSA36.42000
LogP3.00390
儲(chǔ)存條件

避光,通風(fēng)干燥處,密封保存

穩(wěn)定性

常溫常壓下穩(wěn)定,白色結(jié)晶狀粉末,溶于水、乙醇,幾乎不溶于氯仿、乙醚

水溶解性H2O: 50 mg/mL, clear, colorless
計(jì)算化學(xué)

1、 氫鍵供體數(shù)量:3

2、 氫鍵受體數(shù)量:3

3、 可旋轉(zhuǎn)化學(xué)鍵數(shù)量:2

4、 互變異構(gòu)體數(shù)量:2

5、 拓?fù)浞肿訕O性表面積(TPSA):36.4

6、 重原子數(shù)量:15

7、 表面電荷:0

8、 復(fù)雜度:222

9、 同位素原子數(shù)量:0

10、 確定原子立構(gòu)中心數(shù)量:0

11、 不確定原子立構(gòu)中心數(shù)量:0

12、 確定化學(xué)鍵立構(gòu)中心數(shù)量:0

13、 不確定化學(xué)鍵立構(gòu)中心數(shù)量:0

14、 共價(jià)鍵單元數(shù)量:2

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1. 性狀:白色結(jié)晶性粉末

2. 密度(g/mL ,25/4℃):不確定

3. 相對(duì)蒸汽密度(,空氣=1):不確定

4. 熔點(diǎn)(oC):305

5. 沸點(diǎn)(oC, 21mmHg):不確定

6. 沸點(diǎn)(oC, 3mmHg):不確定

7. 折射率:不確定

8. 閃點(diǎn)(oC):不確定

9. 比旋光度(o):不確定


關(guān)鍵字: CAS:4205-91-8;鹽酸可樂(lè)定;

公司簡(jiǎn)介

河北方乾新材料科技有限公司是一家專業(yè)生產(chǎn)醫(yī)藥中間體的企業(yè),公司擁有獨(dú)立的研發(fā)團(tuán)隊(duì),可以開(kāi)發(fā)和定制任何醫(yī)藥原料,擁有領(lǐng)先的技術(shù)團(tuán)隊(duì)和先進(jìn)的生產(chǎn)設(shè)備,價(jià)格低、質(zhì)量高、服務(wù)一流,
成立日期 2022-05-07 (5年) 注冊(cè)資本 300萬(wàn)人民幣
員工人數(shù) 1-10人 年?duì)I業(yè)額 ¥ 100萬(wàn)以內(nèi)
主營(yíng)行業(yè) 中間體,化學(xué)試劑,醫(yī)藥原料,醫(yī)藥中間體,合成材料中間體 經(jīng)營(yíng)模式 工廠,定制
  • 河北方乾新材料科技有限公司
普通會(huì)員
  • 公司成立:5年
  • 注冊(cè)資本:300萬(wàn)人民幣
  • 企業(yè)類型:有限責(zé)任公司(自然人獨(dú)資)
  • 主營(yíng)產(chǎn)品:PMK BMK BDO
  • 公司地址:中山東路橋西區(qū)濱江商務(wù)大廈
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