產(chǎn)品說明
M2拮抗劑
該產(chǎn)品包含在以下化合物庫中:
質(zhì)量控制
化學(xué)性質(zhì)
| CAS號 | 123548-16-3 | ? | ? |
| 別名 |
| 分子式 | C27H37N5O2 | 分子量 | 463.62 |
| 溶解性 | Soluble in DMSO > 10 mM | 儲存條件 | Store at RT |
?
實(shí)驗(yàn)操作
| 細(xì)胞實(shí)驗(yàn)[2]： |
| 細(xì)胞系 | |
| 溶解方法 | |
| 反應(yīng)時間 | |
| 應(yīng)用 | |
| 動物實(shí)驗(yàn)[3]： |
| 動物模型 | |
| 劑量 | |
| 注意事項(xiàng) | |
| References: |
產(chǎn)品描述
AQ-RA 741是高效選擇性M2拮抗劑,對心臟M2位點(diǎn)具有高親和力(pKi值為8.3)[1].
M2毒蕈堿受體亞型參與調(diào)節(jié)心率,介導(dǎo)毒蕈堿受體依賴的運(yùn)動\鎮(zhèn)痛反應(yīng)和體溫控制[2].
放射性配體結(jié)合研究中,AQ-RA 741對心臟M2位點(diǎn)\皮質(zhì)M1位點(diǎn)和顆粒狀M3位點(diǎn)親和力的pKi值分別為8.3\7.7和6.82.表明相比于皮質(zhì)M1位點(diǎn)和顆粒狀M3位點(diǎn),AQ-RA 741對心臟M2位點(diǎn)具有更高的親和力.功能研究表明,AQ-RA 741是一種競爭性拮抗劑.其結(jié)合心毒蕈堿受體的親和力比結(jié)合氣管\小腸或膀胱平滑肌毒蕈堿受體的親和力高60-87倍[1].
體內(nèi)試驗(yàn)也證明了AQ-RA 741對M2的選擇性.在大鼠\豚鼠和貓中,迷走神經(jīng)或激動劑誘導(dǎo)的心動過緩(-log ID50 = 7.24–7.53 i.v.)首先被AQ-RA 741抑制.心或其他毒蕈堿受體介導(dǎo)的效應(yīng)比率范圍在9倍和高于100倍之間.這些結(jié)果表明,AQ-RA 741作為高效選擇性M2拮抗劑,在體內(nèi)具有顯著的顯著性[1].
參考文獻(xiàn)：
[1].? Doods H, Entzeroth M and Mayer N. Cardioselectivity of AQ-RA 741, a novel tricyclic antimuscarinic drug. Eur J Pharmacol, 1991, 192(1):147-52.
[2].? Gomeza J, Shannon H, Kostenis E, et al. Pronounced pharmacologic deficits in M2 muscarinic acetylcholine receptor knockout mice. Proc Natl Acad Sci U S A, 1999, 96(4):1692-7.
溫馨提示：不可用于臨床治療。