產(chǎn)品說明

該產(chǎn)品包含在以下化合物庫中:

• Bioactive Compound Library

質(zhì)量控制

• 純度 = 98.00%

化學(xué)性質(zhì)

?

實(shí)驗(yàn)操作

產(chǎn)品描述

Balicatib是一種組織蛋白酶K抑制劑,IC50值為1.4 nM[1].

在體外酶試驗(yàn)中,相比組織蛋白酶B\L和S,balicatib對(duì)組織蛋白酶K具有高選擇性.然而,在基于細(xì)胞的酶試驗(yàn)中,選擇性沒那么高.Balicatib的溶酶體特性使其在溶酶體中積累及隨后的非選擇性脫靶效應(yīng).Balicatib的這種脫靶效應(yīng)也可引起皮膚不良反應(yīng)[1,2].

作為組織蛋白酶K的抑制劑,balicatib被開發(fā)用于治療骨質(zhì)疏松癥.據(jù)報(bào)道,在切除卵巢的猴子中,balicatib減少骨吸收的生化標(biāo)志物,并增加骨密度.此外,balicatib對(duì)絕經(jīng)后婦女的新骨形成有益[2].

參考文獻(xiàn)：
[1] Black WC.? Peptidomimetic inhibitors of cathepsin K. 2010;10(7):745-51.
[2] Brmme D, Lecaille F.? Cathepsin K inhibitors for osteoporosis and potential off-target effects. Expert Opin Investig Drugs. 2009 May;18(5):585-600.