喜樹堿用途與合成方法

生物堿 喜樹堿是從珙桐科落葉植物喜樹的種子或根皮中提出的一種生物堿，能直接破壞DNA結(jié)構(gòu)與DNA結(jié)合而使DNA易受內(nèi)切酶的攻擊，同時抑制DNA聚合酶而影響DNA的復(fù)制，主要對增殖細(xì)胞敏感，為細(xì)胞周期特異性藥物，作用于S期，對G1、G2與M期細(xì)胞有輕微的殺傷力。對多種動物腫瘤有抑制作用，與常用抗腫瘤藥無交叉耐藥性，與甘草酸單胺鹽合用，能降低毒性而不降低療效。外用治療銀屑病的機(jī)制是能抑制分裂較快角質(zhì)形成細(xì)胞的有絲分裂，使增生的棘細(xì)胞層變薄，角化不全消失，顆粒層恢復(fù)形成而達(dá)到治療作用。

本品靜脈注射后大部分藥物與血漿蛋白結(jié)合，在血漿、腎、肝內(nèi)的半衰期為30分鐘，胃腸、骨髓、含量。本品排泄較慢，主要以原形由尿排泄，48小時可排出17%。主要用于胃癌、結(jié)腸癌、直腸癌、頭頸部癌及膀胱癌等療效較好。

理化性質(zhì) 淡黃色針狀結(jié)晶。熔點(diǎn)264～ 267℃，[α]D20+31.3°(氯仿∶甲醇=1∶2)。不溶于水，溶于氯仿、甲醇、乙醇中。其溶液在紫外光燈下顯紫藍(lán)色熒光，見光易變質(zhì)，微有吸濕性，遇濃硫酸顯黃綠色，用蒸餾水稀釋產(chǎn)生黃綠色熒光，呈堿性。與碘化鉍鉀反應(yīng)，生成橙紅色復(fù)鹽沉淀。由喜樹根或果粉以有機(jī)溶劑提取而得。毒性較大，提取時應(yīng)小心，有抗腫瘤活性。用以治療腸癌、直腸癌、胃癌和白血病等癥，10-羥基喜樹堿毒性較小。

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