中文名稱: 艾樂替尼（alectinib，CH5424802）

中文同義詞: 艾樂替尼ALECTINIB (CH5424802);艾樂替尼;9-乙基-6,6-二甲基-8-(4-嗎啉哌啶-1-基)-11-氧代-6,11-二氫-5H-苯并[B]咔唑-3-甲腈;艾樂替尼,CH5424802;

英文名稱: Alectinib

英文同義詞: Alectinib;AF-802,RG-7853;9-Ethyl-6,11-dihydro-6,6-dimethyl-8-[4-(4-morpholinyl)-1-piperidinyl]-11-oxo-5H-benzo[b]carbazole-3-carbonitrile Alectinib (CH5424802);CH5424802-alectinib

CAS號: 1256580-46-7

分子式: C30H34N4O2

分子量: 483

 

艾樂替尼是一種作用于ALK（IC50=1.9nmol/L）和RET（IC50=4.8 nmol/L）的酪氨酸激酶抑制劑，ATP結合競爭實驗表明艾樂替尼與RET 的解離常數(shù)KD約為7.6nmol/L。在非臨床研究中發(fā)現(xiàn)艾樂替尼能抑制ALK 的磷酸化進程和ALK介導的下游信號蛋白STAT3和AKT的激活，并能降低具有ALK蛋白融合、增殖或者激活突變能力的細胞株的存活率。體外實驗發(fā)現(xiàn)艾樂替尼的主要代謝產物M4具有同樣的活性。在激酶抑制實驗中，艾樂替尼對ALK 的抑制強度超過克唑替尼的5倍，它能抑制大多數(shù)臨床可見的對克唑替尼耐藥的ALK的活性。多項試驗發(fā)現(xiàn)艾樂替尼及其代謝產物對 ALK的多種重排都具有較好的療效，包括經(jīng)克唑替尼治療后病情進展的 NSCLC患者。在體內外研究中發(fā)現(xiàn)艾樂替尼不是P糖蛋白（P-gp）的底物，能夠有效地穿過血腦屏障，在腦脊液中的谷濃度與體內游離藥物谷濃度相當。在推薦劑量治療條件下，艾樂替尼在腦脊液中的濃度仍超過ALK的IC50值，表明對伴有腦轉移的NSCLC的ALK陽性的患者仍有效。小鼠實驗還發(fā)現(xiàn)艾樂替尼能抑制RET磷酸化以及RET融合細胞的生長而發(fā)揮抗腫瘤作用，表明艾樂替尼可能對因RET重排引起的 NSCLC 也有效。

 

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