苯扎米特小分子化合物生產(chǎn)廠家價(jià)格詳情
中文名稱: 苯扎米特INCB28060
中文同義詞: INCB28060(苯扎米特);苯扎米特 INCB28060;CAPMATINIB (INCB28060);INCB-28060; INC-280;2-氟-N-甲基-4-[7-[(喹啉-6-基)甲基]咪唑并[1,2-B]-[1,2,4]三嗪-2-基]苯甲酰胺;苯扎米特
英文名稱: INCB28060
CAS號(hào): 1029712-80-8
分子式: C23H17FN6O
分子量: 412.4190832
EINECS號(hào): 1592732-453-0
相關(guān)類別: 蛋白酪氨酸激酶;小分子抑制劑;Inhibitors;小分子抑制劑
卡馬替尼(INC280;INCB28060)是一種選擇性、ATP競(jìng)爭(zhēng)性的c-Met激酶抑制劑(IC50=0.13nM)?？R替尼能有效抑制c-met依賴性腫瘤細(xì)胞的增殖和遷移，并能有效誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡。
卡馬替尼(INCB28060)可抑制c-MET磷酸化，其IC50值約為1nM，約4nM的濃度可抑制c-MET90%以上。抑制SNU-5活力或增殖，IC50平均值為1.2nM,IC90計(jì)算值為4.6nM?？R替尼(INCB28060)抑制hgf刺激的H441細(xì)胞遷移，IC50約為2nM。同樣，在濃度為16nm的卡馬替尼時(shí)，幾乎沒有細(xì)胞遷移?？R替尼(INCB28060)對(duì)c-MET酶活性、Chemicalbookc-MET介導(dǎo)的信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)和c-MET依賴的腫瘤細(xì)胞表型具有明顯的抑制作用。
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