福辛普利鈉降血壓藥專題中文名稱:福辛普利鈉中文同義詞:福辛普利-D7鈉鹽;4-環(huán)己基-1-[(2-甲基-1-(丙酰氧基)丙氧基)(4-苯基丁基)膦酰乙酰基]-L-脯氨酸鈉;福森普利鈉鹽;福辛普利鈉;福辛普利鈉(標準品);蒙諾(福辛普利那);福辛普利雜質1英文名稱:Fosinoprilsodium英文同義詞:(4S)-4-Cyclohexyl-1-{[(RS)-2-methyl-1-(propionyloxy)propoxy]-(4-phenylbutyl)phosphinylacetyl}-L-prolinesodiumsalt;sodiuM(2S,4S)-4-cyclohexyl-1-(2-((2-Methyl-1-(propionyloxy)propoxy)(4-phenylbutyl)phosphoryl)acetyl)pyrrolidine-2-carboxylate;Sodium(2S,4S)-4-cyclohexyl-1-(2-((2-methyl-1-(propionyloxy)propoxy)-(4-phenylbutyl)phosphoryl)ac;MONOPRIL;SQ28555-d5;Staril-d5;FosinoprilsodiuMAPI;Fosinopril-d7sodiuMsaltCAS號:88889-14-9分子式:C30H46NNaO7P分子量:586.65EINECS號:1312995-182-4相關類別:原料藥;內分泌與激素;小分子抑制劑;醫(yī)用原料;醫(yī)藥血管擴張藥;標準品;API;Intermediates&FineChemicals;Pharmaceuticals;Aromatics;ChiralReagents;PhosphorylatingandPhosphitylatingAgents;IsotopeLabelledCompounds;CardiovascularAPIs;中藥對照品Mol文件:88889-14-9.mol福辛普利鈉性質熔點196-198°C儲存條件-20°CFreezer溶解度H2O:>20mg/mL形態(tài)powder顏色whitetooff-whiteCAS數據庫88889-14-9(CASDataBaseReference)福辛普利鈉用途與合成方法降血壓藥福辛普利鈉是一種獨特的含膦?；男滦脱芫o張素轉換酶抑制劑，為福辛普利的鈉鹽，屬于心血管系統(tǒng)藥物中的降血壓藥，最初由美國施貴寶公司研發(fā)成功，商品名為蒙諾，1991年首先在英國上市，隨后在美國及歐洲等多個國家上市，用于治療高血壓，與利尿藥合用治療心力衰竭。福辛普利是一前體藥物，口服吸收后在胃腸道和肝臟中水解成有藥理活性的二酸復合物福辛普利鈉而發(fā)揮作用。它能競爭性地與ACE的活性配基鋅離子結合，阻斷血管緊張素Ⅰ轉變成血管緊張素Ⅱ，從而使血管擴張，醛固酮分泌減少，使血壓下降。對ACE的抑制作用強度與依那普利相似。高血壓患者口服福辛普利，給藥后1小時起效，2～6小時達降壓作用，持效24小時，1次/日給藥。福辛普利能降低外周血管阻力，使全身血管阻力降低，使心血輸出量、左心室射血分數和左心室充盈增加，從而改善心功能。本品還能使腎血流，腎小球過濾、血漿容量得到維持或改善，使腎血管阻力降低，不影響腦血流量。口服生物利用度為36%，血中福辛普利拉濃度在給藥后3小時達峰值，t1/2為11.5小時，高血壓伴有腎功能降低患者服用時，肝代謝功能補償性增加，而在肝功能降低時，腎消除藥物功能增加，由于存在這種補償性消除機制，福辛普利用于高血壓治療時，對肝腎功能降低者，一般不需調整用藥劑量。治療高血壓初用劑量為口服10mg/次，1次/日，一般治療劑量范圍為20～40mg/d。它“持久平穩(wěn)降壓護心腎，肝腎雙路消除更安全”，由于福辛普利鈉不含巰基，因此臨床上較少發(fā)生由巰基所引起的皮疹等過敏反應，是高血壓合并冠心病以及慢性心力衰竭患者的基礎用藥，也是高血壓合并糖尿病患者治療之優(yōu)選，適用于所有高血壓強適應癥。尤其是對老年人以及肝腎功能不全的患者來說，使用更為安全、方便。