咪達普利概述專題中文名稱:咪達普利中文同義詞:咪唑普利;咪達普利;依達普利;(-)-(4S)-3-[(2S)-2[(1S)-1-乙氧羰基-3-苯丙基]氨基丙?；鵠-1-甲基-2-氧代咪唑啉-4-羧酸;(4S)-3-[(2S)-2-[N-[(1S)-1-(乙氧羰基)-3-苯丙基]氨基]丙?；鵠-1-甲基-2-氧代咪唑烷-4-羧酸;咪唑普利鹽酸鹽;伊米普利;易米達里英文名稱:Imidapril英文同義詞:(s)-3-(n-((s)-1-ethoxycarbonyl-3-phenylpropyl)-l-alanyl)-1-methyl-2-oxoimidazoline-4-carboxylicacid;IMIDAPRIL;(4S)-3-[(2S)-2-[[(1S)-1-(Ethoxycarbonyl)-3-phenylpropyl]amino]-1-oxopropyl]-1-methyl-2-oxo-4-imidazolidinecarboxylicAci;4-Imidazolidinecarboxylicacid,3-[(2S)-2-[[(1S)-1-(ethoxycarbonyl)-3-phenylpropyl]amino]-1-oxopropyl]-1-methyl-2-oxo-,(4S)-;4-Imidazolidinecarboxylicacid,3-[2-[[1-(ethoxycarbonyl)-3-phenylpropyl]amino]-1-oxopropyl]-1-methyl-2-oxo-,[4S-[3[R*(R*)],4R*]]-;(4S)-3-[(2S)-2-[[(1S)-1-(Ethoxycarbonyl)-3-phenylpropyl]amino]-1-oxopropyl]-1-methyl-2-oxo-4-imidazolidinecarboxylicAcidHydrochloride;(4S)-3-[(2S)-2-[N-[(1S)-1-(Ethyoxycarbonyl)-3-phenylpropyl]amino]propionyl]-1-methyl-2-oxoimidazolidine-4-carboxylicacid;lmidaprfilCAS號:89371-37-9分子式:C20H27N3O6分子量:405.44EINECS號:相關類別:原料藥;醫(yī)藥原料;抗高血壓藥;心腦血管藥物;藥物;醫(yī)藥中間體;ChiralReagents;Intermediates&FineChemicals;PharmaceuticalsMol文件:89371-37-9.mol咪達普利性質熔點195-197°C比旋光度D20-71.7°(c=0.5inethanol)儲存條件-20°CFreezerCAS數據庫89371-37-9(CASDataBaseReference)咪達普利用途與合成方法概述咪達普利是一種長效、非疏基血管緊張素轉換酶抑制劑(ACEI)，臨床上用于治療高血壓、慢性充血性心衰、急性心肌梗塞、及糖尿病腎病。其降壓效果明顯，不良反應小，患者依從性好，作為新的血管緊張素轉化酶(ACE)抑制劑體現出不同于其它同類藥物及腎上腺素能受體結合劑制劑地優(yōu)越性，在心血管疾病治療中具有廣泛的應用前景。咪達普利可較高選擇性的用于體內的腎素-血管緊張素(RA)系統(tǒng)，抑制血管緊張素II的生成，抑制交感神經遞質和醛固酮的分泌，從而降低外周壓力，達到降壓的目的?；瘜W性質從乙酸乙酯-n-己烷得無色結晶，熔點139-140℃。[α]D20-71.7°(C=0.5，乙醇)。鹽酸咪達普利(ImidapfilHydrochloride)：C20H27N3O6?HCl。[89396-94-1]。無色結晶，熔點214-216℃(分解)。[α]D20-64.1°(C=0.5，乙醇)。咪達普利拉(Imickaprilat)：C18H23N3O6。[89371-44-8]。為咪達普利的二酸。結晶，熔點239～241℃(分解)。[α]D20-88.4°(C=1，5%碳酸氫鈉溶液)。用途血管緊張素轉化酶抑制劑，前體藥物，用于高血壓。生產方法在碳酸鉀存在下，用α-溴代苯丁酸乙酯對丙氨酸芐酯進行N上的烷基化反應，再氫解脫去芐基，生成的游離酸用N-羥基琥珀酰亞胺酯化后，與咪唑啉酯在叔丁醇鉀的叔丁醇溶液中反應，產物經水解，酸化得到鹽酸咪達普利。另一制備方法為先用叔丁醇對3-芐氧羰基-2-氧咪唑啉-4-羧酸進行酯化，再用碘甲烷進行N上甲基化，氫解脫去3位上的芐氧羰基，使咪唑啉環(huán)上3位上的N游離，可以用α-對甲苯磺?；Ｂ葘ζ溥M行?；；a物和α-氨基苯丁酸乙酯反應，得到咪達普利的叔丁酯產物，再經水解，酸化得鹽酸咪達普利。