咪達普利概述專題中文名稱:咪達普利中文同義詞:咪唑普利;咪達普利;依達普利;(-)-(4S)-3-[(2S)-2[(1S)-1-乙氧羰基-3-苯丙基]氨基丙?；鵠-1-甲基-2-氧代咪唑啉-4-羧酸;(4S)-3-[(2S)-2-[N-[(1S)-1-(乙氧羰基)-3-苯丙基]氨基]丙酰基]-1-甲基-2-氧代咪唑烷-4-羧酸;咪唑普利鹽酸鹽;伊米普利;易米達里英文名稱:Imidapril英文同義詞:(s)-3-(n-((s)-1-ethoxycarbonyl-3-phenylpropyl)-l-alanyl)-1-methyl-2-oxoimidazoline-4-carboxylicacid;IMIDAPRIL;(4S)-3-[(2S)-2-[[(1S)-1-(Ethoxycarbonyl)-3-phenylpropyl]amino]-1-oxopropyl]-1-methyl-2-oxo-4-imidazolidinecarboxylicAci;4-Imidazolidinecarboxylicacid,3-[(2S)-2-[[(1S)-1-(ethoxycarbonyl)-3-phenylpropyl]amino]-1-oxopropyl]-1-methyl-2-oxo-,(4S)-;4-Imidazolidinecarboxylicacid,3-[2-[[1-(ethoxycarbonyl)-3-phenylpropyl]amino]-1-oxopropyl]-1-methyl-2-oxo-,[4S-[3[R*(R*)],4R*]]-;(4S)-3-[(2S)-2-[[(1S)-1-(Ethoxycarbonyl)-3-phenylpropyl]amino]-1-oxopropyl]-1-methyl-2-oxo-4-imidazolidinecarboxylicAcidHydrochloride;(4S)-3-[(2S)-2-[N-[(1S)-1-(Ethyoxycarbonyl)-3-phenylpropyl]amino]propionyl]-1-methyl-2-oxoimidazolidine-4-carboxylicacid;lmidaprfilCAS號:89371-37-9分子式:C20H27N3O6分子量:405.44EINECS號:相關(guān)類別:原料藥;醫(yī)藥原料;抗高血壓藥;心腦血管藥物;藥物;醫(yī)藥中間體;ChiralReagents;Intermediates&FineChemicals;PharmaceuticalsMol文件:89371-37-9.mol咪達普利性質(zhì)熔點195-197°C比旋光度D20-71.7°(c=0.5inethanol)儲存條件-20°CFreezerCAS數(shù)據(jù)庫89371-37-9(CASDataBaseReference)咪達普利用途與合成方法概述咪達普利是一種長效、非疏基血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑(ACEI)，臨床上用于治療高血壓、慢性充血性心衰、急性心肌梗塞、及糖尿病腎病。其降壓效果明顯，不良反應(yīng)小，患者依從性好，作為新的血管緊張素轉(zhuǎn)化酶(ACE)抑制劑體現(xiàn)出不同于其它同類藥物及腎上腺素能受體結(jié)合劑制劑地優(yōu)越性，在心血管疾病治療中具有廣泛的應(yīng)用前景。咪達普利可較高選擇性的用于體內(nèi)的腎素-血管緊張素(RA)系統(tǒng)，抑制血管緊張素II的生成，抑制交感神經(jīng)遞質(zhì)和醛固酮的分泌，從而降低外周壓力，達到降壓的目的。化學性質(zhì)從乙酸乙酯-n-己烷得無色結(jié)晶，熔點139-140℃。[α]D20-71.7°(C=0.5，乙醇)。鹽酸咪達普利(ImidapfilHydrochloride)：C20H27N3O6?HCl。[89396-94-1]。無色結(jié)晶，熔點214-216℃(分解)。[α]D20-64.1°(C=0.5，乙醇)。咪達普利拉(Imickaprilat)：C18H23N3O6。[89371-44-8]。為咪達普利的二酸。結(jié)晶，熔點239～241℃(分解)。[α]D20-88.4°(C=1，5%碳酸氫鈉溶液)。用途血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑，前體藥物，用于高血壓。生產(chǎn)方法在碳酸鉀存在下，用α-溴代苯丁酸乙酯對丙氨酸芐酯進行N上的烷基化反應(yīng)，再氫解脫去芐基，生成的游離酸用N-羥基琥珀酰亞胺酯化后，與咪唑啉酯在叔丁醇鉀的叔丁醇溶液中反應(yīng)，產(chǎn)物經(jīng)水解，酸化得到鹽酸咪達普利。另一制備方法為先用叔丁醇對3-芐氧羰基-2-氧咪唑啉-4-羧酸進行酯化，再用碘甲烷進行N上甲基化，氫解脫去3位上的芐氧羰基，使咪唑啉環(huán)上3位上的N游離，可以用α-對甲苯磺?；Ｂ葘ζ溥M行酰化，?；a(chǎn)物和α-氨基苯丁酸乙酯反應(yīng)，得到咪達普利的叔丁酯產(chǎn)物，再經(jīng)水解，酸化得鹽酸咪達普利。