米拉貝隆簡介藥理作用藥物相互作用合成方法專題中文名稱:米拉貝隆中文同義詞:米拉貝隆;米拉貝隆雜質(zhì)B;2-氨基-N-[4-[2-[[(2R)-2-羥基-2-苯基乙基]氨基]乙基]苯基]-4-噻唑乙酰胺;米拉貝隆API;(R)-2-(2-氨基噻唑-4-基)-4'-[2-[(2-羥基-2-苯基乙基)氨基]乙基]乙酸酰基苯胺;米拉貝隆廠家現(xiàn)貨報價;米拉貝龍雜質(zhì);米拉貝格隆英文名稱:Mirabegron英文同義詞:2-AMino-N-[4-[2-[[(2R)-2-hydroxy-2-phenyl-ethyl]aMino]-ethyl]phenyl]-4-thiazoleacetaMide;2-(2-aMino-1,3-thiazol-4-yl)-N-(4-{2-[(2-hydroxy-2-phenylethyl)aMino]ethyl}phenyl)acetaMide;(2R)-2-(2-AMinothiazol-4-yl)-4'-[2-[(2-hydroxy-2-phenylethyl)aMino]ethyl]aceticAcidAnilide;4-Thiazoleacetamide,2-amino-N-(4-(2-(((2R)-2-hydroxy-2-phenylethyl)amino)ethyl)phenyl)-;Mirabegron;N-(4-(2-(2-hydroxy-2-phenylethylamino)ethyl)phenyl)-2-(2-aminothiazol-4-yl)acetamide;YM178;Mirabegron(YM178)CAS號:223673-61-8分子式:C21H24N4O2S分子量:396.506EINECS號:800-126-3相關類別:雜環(huán)類;原料藥及其中間體;神經(jīng)信號;小分子抑制劑;醫(yī)藥中間體;粉末類;Amines;Aromatics;Heterocycles;Intermediates&FineChemicals;Pharmaceuticals;Sulfur&SeleniumCompounds;β3-腎上腺素能受體激動劑;對照品-雜質(zhì)對照品;醫(yī)藥原料;原料;醫(yī)用原料Mol文件:223673-61-8.mol米拉貝隆性質(zhì)熔點138-140°C沸點690.0±55.0°C(Predicted)密度1.313儲存條件-20°CFreezer酸度系數(shù)(pKa)13.51±0.70(Predicted)米拉貝隆用途與合成方法簡介米拉貝隆(mirabegron)片劑由日本安斯泰來(Astellas)制藥公司開發(fā)，于2011年9月16日在日本上市，2012年6月28日經(jīng)美國食品藥品監(jiān)督管理局(FDA)批準用于治療成年人膀胱過度活動癥(OAB)。米拉貝隆是個用于治療膀胱過度活動癥的β3腎上腺素受體激動劑類藥物，其成功上市填補了β腎上腺素受體激動劑在治療膀胱過度活動癥方面的空白。藥理作用米拉貝隆主要通過作用于β3受體使膀胱逼尿肌松弛并增加其穩(wěn)定性。在人類逼尿肌細胞和尿道上皮細胞，上共發(fā)現(xiàn)3種β受體亞型(β1、B2和β3)，β3受體的mRNA主要在人類逼尿平滑肌細胞上表達，占膀胱組織β受體mRNA的97%。β受體mRNA的表達及其信號通路的功能暗示了β3受體在正常及病變膀胱中起到中流砥柱的作用。藥物相互作用米拉貝隆易與細胞色素CYP2D6底物和CYP3A4抑制劑的臨床相關藥物發(fā)生相互作用。研究顯示，米拉貝隆會增加脫甲丙咪嗪和美托洛爾(CYP2D6底物的藥物)血漿的暴露，以可逆的方式延長藥物半衰期。另有研究表明，不同劑量的酮康唑(強CYP3A4抑制劑)能抑制米拉貝隆在健康成年人的清除率，而重復劑量的利福平(誘導CYP3A4代謝)可導致適度的米拉貝隆血漿濃度降低。合成方法米拉貝隆的合成是以對硝基苯乙胺鹽酸鹽(1)為原料，與(R)-氧化苯乙烯縮合得氨基醇(2)，(2)經(jīng)氨基保護、硝基還原、與2-(2-氨基噻唑-4-基)乙酸縮合、脫保護基得米拉貝隆。反應如下：