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1009298-59-2

中文名稱 3-[2,4-雙((3S)-3-甲基嗎啉-4-基)吡啶并[5,6-E]嘧啶-7-基]-N-甲基苯甲酰胺
英文名稱 3-[2,4-Bis((3S)-3-methylmorpholin-4-yl)pyrido[5,6-e]pyrimidin-7-yl]-N-methylbenzamide
CAS 1009298-59-2
分子式 C25H30N6O3
分子量 462.54
MOL 文件 1009298-59-2.mol
更新日期 2026/07/15 17:52:46
1009298-59-2 結(jié)構(gòu)式 1009298-59-2 結(jié)構(gòu)式

基本信息

中文別名
奧西替尼雜質(zhì)4
奧西替尼雜質(zhì)1
奧希替尼雜質(zhì)4
MTOR抑制劑(AZD2014)
VISTUSERTIB, 一種高效MTOR抑制劑
3-[2,4-雙((3S)-3-甲基嗎啉-4-基)吡啶并[5,6-E]嘧啶-7-基]-N-甲基苯甲酰胺
英文別名
CS-486
AZD2014
AZD2014, >=98%
AZD 2014
AZD-2014
AZD2014(Vistusertib)
Vistusertib (AZD2014)
Osimertinib Impurity 4
AZD2014
AZD 2014
AZD-2014
Vistusertib, 98%, a novel mTOR inhibitor
3-(2,4-bis((S)-3-methylmorpholino)pyrido[2,3-d]pyrimidin-7-yl)-N-methylbenzamide
所屬類別
生物化工:mTOR 抑制劑

物理化學性質(zhì)

熔點233-237oC
密度1.231
儲存條件-20°C冷凍
溶解度可溶于氯仿(少許)、甲醇(少許)
酸度系數(shù)(pKa)14.45±0.46(Predicted)
形態(tài)固體
顏色淡黃色

安全數(shù)據(jù)

危險性符號(GHS)有害 (GHS07)
GHS07
警示詞警告
危險性描述H302-H315-H319-H335
海關(guān)編碼29339900

常見問題列表

生物活性
AZD2014是一種新型mTOR抑制劑,IC50為2.8 nM;高選擇性作用于多種PI3K亞型(α/β/γ/δ)。Phase 2。
體外研究
AZD2014 是AZD8055的類似物,是mTOR 激酶的選擇性抑制劑。與Rapamycin相比,AZD2014 更有效抑制mTORC1: AZD2014 降低 p4EBP1 Thr37/46, 抑制翻譯起始復合體,和降低全部蛋白合成,而Rapamycin沒有這些效果。AZD2014 也抑制mTORC2生物標記pAKTSer473和 pNDRG1Thr346。AZD2014 作用于多種腫瘤細胞系,具有廣譜抗增殖活性。AZD2014 作用于乳腺癌細胞系,包括抗激素療法的ER+細胞系,抑制生長和凋亡細胞死亡。
體內(nèi)研究
AZD2014作用于一些移植瘤模型,包括Tamoxifen治療無效的人類ER+乳腺癌移植模型,抑制腫瘤生長。抗癌活性與mTORC1和mTORC2底物的調(diào)控相關(guān)。
生物活性
Vistusertib (AZD2014) 是一種新型 mTOR 抑制劑,無細胞試驗中IC50為2.8 nM;對多種PI3K亞型(α/β/γ/δ)具有較高選擇性。濃度為1 μM時,對大多數(shù)激酶無或有微弱結(jié)合力。AZD2014 可在HCC細胞中誘導增殖抑制、凋亡、細胞周期阻滯和自噬,并具有抗腫瘤的活性。
靶點
TargetValue
mTOR
(Cell-free assay)
2.8 nM
P-Akt (S473)
(Cell-free assay)
80 nM
pS6 (S235/236)
(Cell-free assay)
200 nM
體外研究

AZD2014 是AZD8055的類似物,是mTOR 激酶的選擇性抑制劑。與Rapamycin相比,AZD2014 更有效抑制mTORC1: AZD2014 降低 p4EBP1 Thr37/46, 抑制翻譯起始復合體,和降低全部蛋白合成,而Rapamycin沒有這些效果。AZD2014 也抑制mTORC2生物標記pAKTSer473和 pNDRG1Thr346。AZD2014 作用于多種腫瘤細胞系,具有廣譜抗增殖活性。AZD2014 作用于乳腺癌細胞系,包括抗激素療法的ER

體內(nèi)研究
AZD2014作用于一些移植瘤模型,包括Tamoxifen治療無效的人類ER
3-[2,4-雙((3S)-3-甲基嗎啉-4-基)吡啶并[5,6-E]嘧啶-7-基]-N-甲基苯甲酰胺價格(試劑級)
報價日期產(chǎn)品編號產(chǎn)品名稱CAS號包裝價格
2026/07/06S27833-[2,4-雙((3S)-3-甲基嗎啉-4-基)吡啶并[5,6-E]嘧啶-7-基]-N-甲基苯甲酰胺
Vistusertib (AZD2014)
1009298-59-25mg1382.89元
2026/07/06S27833-[2,4-雙((3S)-3-甲基嗎啉-4-基)吡啶并[5,6-E]嘧啶-7-基]-N-甲基苯甲酰胺
Vistusertib (AZD2014)
1009298-59-210mM(1mL in DMSO)1556.1元
2026/07/06S27833-[2,4-雙((3S)-3-甲基嗎啉-4-基)吡啶并[5,6-E]嘧啶-7-基]-N-甲基苯甲酰胺
Vistusertib (AZD2014)
1009298-59-225mg4168.71元
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