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101574-65-6

中文名稱 GSK 4716
英文名稱 4-HYDROXY-2-[(1E)-[4-(1-METHYLETHYL)PHENYL]METHYLENE]HYDRAZIDE
CAS 101574-65-6
分子式 C17H18N2O2
分子量 282.34
MOL 文件 101574-65-6.mol
更新日期 2026/05/25 12:35:05
101574-65-6 結(jié)構(gòu)式 101574-65-6 結(jié)構(gòu)式

基本信息

中文別名
(E)-4-羥基-N'-(4-異丙基亞芐基)苯并酰肼
4-羥基苯甲酸 2-[[4-(1-甲基乙基)苯基]亞甲基]肼
英文別名
CS-1084
4-hydroxy-N'-(4-isopropylbenzylidene)benzohydrazide
(E)-4-hydroxy-N'-(4-isopropylbenzylidene)benzohydrazide
4-HYDROXY-2-[(1E)-[4-(1-METHYLETHYL)PHENYL]METHYLENE]HYDRAZIDE
2-[[4-(1-Methylethyl)phenyl]methylene]hydrazide 4-hydroxybenzoic acid
4-Hydroxybenzoic acid 2-[[4-(1-methylethyl)phenyl]methylene]hydrazide
Benzoic acid, 4-hydroxy-, 2-[[4-(1-methylethyl)phenyl]methylene]hydrazide

物理化學(xué)性質(zhì)

密度1.12
儲存條件Inert atmosphere,2-8°C
溶解度二甲基亞砜:>10mg/mL
酸度系數(shù)(pKa)8.48±0.15(Predicted)
形態(tài)粉末
顏色白色至灰白色

安全數(shù)據(jù)

危險性符號(GHS)有害 (GHS07)環(huán)境危害 (GHS09)
GHS07,GHS09
警示詞警告
危險性描述H317-H410
危險品標(biāo)志Xi,N
危險類別碼43-50/53
安全說明36/37-60-61
危險品運(yùn)輸編號UN 3077 9 / PGIII
WGK Germany3
危險等級9

常見問題列表

簡介
雌激素相關(guān)受體 (ERR) 是與雌激素受體家族同源的孤兒核受體,在具有高代謝需求的組織中表達(dá)。 已知過氧化物酶體增殖物激活受體 γ-共激活因子 1α (PGC-1α) 與這類受體的結(jié)合會增強(qiáng) ERR 活性。GSK4716 是一種 ERRβ/γ 激動劑 (IC50 = 2 μM),可以激活受體,其效力與蛋白質(zhì)配體 PGC-1α 相似。 與雌激素受體相比,它與 ERRβ/γ 結(jié)合的選擇性超過 50 倍。該化合物已被用于證明 ERR 受體活性對運(yùn)動期間骨骼肌中線粒體活性的調(diào)節(jié)的貢獻(xiàn)。
生物活性
GSK-4716 是一種選擇性 ERRβ/γ 激動劑。
靶點(diǎn)

ERRβ/γ

體外研究

Treatment of differentiated C2C12 cells with the ERRβ/γ agonist (relative to vehicle) over a 2 to 4 h time period reveals a reproducible and robust increase in the immunoreactivity of the GRα-D isoform. It is observed that MAO-A mRNA expression is significantly increased by treatment with the ERRβ/γ agonist, GSK4716. Furthermore, it is observed that GSK4716 induces the expression of the mRNAs encoding peroxisome proliferator-activated receptor-γcoactivator 1α (PGC-1α) and PGC-1β (key regulator of many metabolic genes) identified as direct coactivators for the ERR family. GSK4716 induces the expression of PGC-1 and genes involved in fatty acid oxidation in concordance with the characterized role of ERRγ in cardiac metabolism. Treatment of primary mouse myotubes with GSK4716, an ERRβ/γ agonist, results in a concerted increase in the expression levels of Ppargc1a , Ppargc1b , and the Esrr genes. Furthermore, Cpt1b , Atp5b , and Idh3 , genes in key mitochondrial pathways, are also induced by GSK4716. Additionally, GSK4716 increases citrate synthase activity and cytochrome c protein levels.

GSK 4716價格(試劑級)
報價日期產(chǎn)品編號產(chǎn)品名稱CAS號包裝價格
2026/03/03S0358GSK 4716
GSK-4716
101574-65-65mg4479.93元
2026/03/03S0358GSK 4716
GSK-4716
101574-65-625mg13505.3元
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