1034616-18-6

中文名稱 4,5-二氫-1-(2-羥基乙基)-8-[[5-(4-甲基-1-哌嗪基)-2-(三氟甲氧基)苯基]氨基]-1H-吡唑并[4,3-H]喹唑啉-3-甲酰胺

英文名稱 NMS-P937 (NMS1286937)

CAS 1034616-18-6

分子式 C24H27F3N8O3

分子量 532.52

MOL 文件 1034616-18-6.mol

更新日期 2026/05/22 12:33:42

1034616-18-6 結(jié)構(gòu)式

基本信息物理化學性質(zhì) 安全數(shù)據(jù) 常見問題列表圖譜信息 4,5-二氫-1-(2-羥基乙基)-8-[[5-(4-甲基-1-哌嗪基)-2-(三氟甲氧基)苯基]氨基]-1H-吡唑并[4,3-H]喹唑啉-3-甲酰胺價格(試劑級)

基本信息

中文別名

化合物NMS-P937
ONVANSERTIB
PLK1抑制劑(NMS-1286937)
4,5-二氫-1-(2-羥基乙基)-8-[[5-(4-甲基-1-哌嗪基)-2-(三氟甲氧基)苯基]氨基]-1H-吡唑并[4,3-H]喹唑啉-3-甲酰胺

英文別名

CS-1243
NMS-P937
NMS-1286937
NMS-1286937,NMS-P937
NMS-P937 (NMS1286937)
NMS-P937 (NMS1286937) USP/EP/BP
1-(2-hydroxyethyl)-8-[5-(4-methylpiperazin-1-yl)-2-(trifluoromethoxy)anilino]-4,5-dihydropyrazolo[4,3-h]quinazoline-3-carboxamide
4,5-Dihydro-1-(2-hydroxyethyl)-8-[[5-(4-methyl-1-piperazinyl)-2-(trifluoromethoxy)phenyl]amino]-1H-pyrazolo[4,3-h]quinazoline-3-carboxamide
1H-Pyrazolo[4,3-h]quinazoline-3-carboxamide, 4,5-dihydro-1-(2-hydroxyethyl)-8-[[5-(4-methyl-1-piperazinyl)-2-(trifluoromethoxy)phenyl]amino]-

所屬類別

生物化工：PLK 抑制劑

物理化學性質(zhì)

沸點757.8±70.0 °C(Predicted)

密度1.57±0.1 g/cm3(Predicted)

儲存條件-20°C儲存

溶解度insoluble in H2O; insoluble in EtOH; ≥13.33 mg/mL in DMSO

酸度系數(shù)(pKa)14.29±0.10(Predicted)

形態(tài)固體

顏色Off-white to light yellow

InChIKeyQHLVBNKYJGBCQJ-UHFFFAOYSA-N

SMILESN1=C2C(CCC3C(C(N)=O)=NN(CCO)C=32)=CN=C1NC1=CC(N2CCN(C)CC2)=CC=C1OC(F)(F)F

安全數(shù)據(jù)

危險性符號(GHS) 有害 (GHS07)

GHS07

警示詞警告

危險性描述H315-H319

防范說明P264-P280-P302+P352-P337+P313-P305+P351+P338-P362+P364-P332+P313

常見問題列表

生物活性

NMS-P937（NMS1286937）是一種口服有效的，選擇性Polo-like Kinase 1 (PLK1)抑制劑有,其IC50為2 nM，比PLK2/PLK3高出5000倍的選擇性。第1階段。

體外研究

NMS-P937對不同的實體瘤，白血病和淋巴瘤細胞系表現(xiàn)出廣譜抗增殖活性。NMS-P937有效引起A2780細胞中有絲分裂的細胞周期阻滯，從而導致細胞凋亡。

體內(nèi)研究

異種移植人HCT116結(jié)腸癌細胞的小鼠體內(nèi)，NMS-P937 (90 mg/kg/d i.v. 或 p.o.)顯示出顯著的腫瘤生長抑制作用。在負荷HT29，Colo205結(jié)腸直腸癌，或A2780卵巢癌移植瘤的小鼠體內(nèi)，NMS-P937抑制移植瘤的生長。此外，NMS-P937，與批準的細胞毒性藥物合用，促進腫瘤消退，并延長動物的生存時間。