111358-88-4

中文名稱來他替尼

英文名稱 Lestaurtinib

CAS 111358-88-4

分子式 C26H21N3O4

分子量 439.47

MOL 文件 111358-88-4.mol

更新日期 2026/05/28 12:24:08

111358-88-4 結(jié)構(gòu)式

基本信息物理化學(xué)性質(zhì) 安全數(shù)據(jù) 常見問題列表來他替尼價(jià)格(試劑級)

基本信息

中文別名

來他替尼
來他替尼、CEP-701
來他替尼LESTAURTINIB,CEP-701
來他替尼 CEP-701, LESTAURTINIB

英文別名

SP 924
KT 5555
CEP 701
SPM-924
A 154475.0
Apalutamide
lestaurtinib
KT-5555 hydrate
CEP-701 hydrate
Lestaurtinib hydrate

所屬類別

原料藥：替尼類抗腫瘤藥

物理化學(xué)性質(zhì)

熔點(diǎn)215-220°C

沸點(diǎn)723.0±60.0 °C(Predicted)

密度1.70±0.1 g/cm3(Predicted)

儲存條件Desiccate at -20°C

溶解度二甲基亞砜：>10mg/mL

酸度系數(shù)(pKa)13.37±0.40(Predicted)

形態(tài)白色粉末

顏色白色或灰白色

穩(wěn)定性Photosensitive

InChIKeyLPOQWFBZBJTLEO-GMEYHWBASA-N

SMILESO.C[C@]12O[C@H](C[C@]1(O)CO)n3c4ccccc4c5c6C(=O)NCc6c7c8ccccc8n2c7c35

安全數(shù)據(jù)

危險(xiǎn)性符號(GHS) 有害 (GHS07)

GHS07

警示詞警告

危險(xiǎn)性描述H315-H319-H335

防范說明P271-P261-P280

WGK Germany3

海關(guān)編碼2934999090

存儲類別11 - Combustible Solids

常見問題列表

背景

來他替尼是一種半合成的，口服生物有效的受體酪氨酸激酶抑制劑，其已顯示出在治療諸如急性髓系白血病，慢性髓系白血病和急性淋巴細(xì)胞性白血病的疾病中具有治療效果。

用途

來他替尼一種多靶點(diǎn)吲哚并咔唑衍生物，在體外有效抑制FLT3自身磷酸化，是迄今為止臨床試驗(yàn)中研究最廣泛的藥物。目前正在進(jìn)行多項(xiàng)晚期試驗(yàn)，以研究成人和兒童白血病中的這種藥物。

生物活性

Lestaurtinib (CEP-701;KT-5555) 是一種 ATP 競爭性的多激酶抑制劑，對 Trk 受體酪氨酸激酶家族具有強(qiáng)大的活性。 Lestaurtinib 抑制 JAK2，F(xiàn)LT3 和 TrkA 的 IC50 分別為 0.9，3，小于 25 nM。

靶點(diǎn)

JAK2

0.9 nM (IC ₅₀ )

TrkA

25 nM (IC ₅₀ )

FLT3

3 nM (IC ₅₀ )

來他替尼價(jià)格(試劑級)