1227678-26-3
中文名稱
CEP-32496
英文名稱
CEP-32496
CAS
1227678-26-3
分子式
C24H23ClF3N5O5
分子量
553.918
MOL 文件
1227678-26-3.mol
更新日期
2026/07/13 08:26:27
1227678-26-3 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
CEP-32496 (鹽酸鹽)BRAF(V600E/WT)和C-RAF抑制劑(CEP-32496)
英文別名
CEP-32496CEP-32496 HCl salt
CEP-32496 USP/EP/BP
RXDX105 hydrochloride
CEP32496 hydrochloride
RXDX 105 hydrochloride
RXDX-105 hydrochloride
CEP 32496 hydrochloride
Agerafenib hydrochloride
CEP-32496 (hydrochloride)
所屬類別
生物化工：激動(dòng)劑抑制劑
常見(jiàn)問(wèn)題列表
BRAF抑制劑
CEP-32496是一種高度有效的BRAF(V600E/WT)和c-Raf抑制劑，Kd為14 nM/36 nM和39 nM，適度有效作用于Abl-1， c-Kit， Ret， PDGFRβ和VEGFR2，對(duì)MEK-1， MEK-2， ERK-1和ERK-2具有微弱的親和力。目前，BRAF抑制劑可以分為兩類，一是多靶點(diǎn)激酶抑制劑，對(duì)包括BRAF在內(nèi)的多種激酶均有抑制作用，例如索拉非尼(Sorafenib) 、瑞戈非尼(Regorafenib) 、培唑帕尼(Pazopanib)、ASN-003(Asana公司)和CEP-32496（安比特生物Ambit和梯瓦藥業(yè)Teva）等。這類抑制劑具有廣譜的抗腫瘤及抗血管生成作用，適應(yīng)癥較廣，作為第一個(gè)BRAF抑制劑的Sorafenib，是一線的晚期肝癌、腎癌治療藥物，在2012-2016年之間的年銷售額均在11億美元之上。另一類BRAF V600E抑制劑，對(duì)BRAF尤其是BRAF V600E有很高的抑制活性，這類抑制劑主要用于治療黑色素瘤，如維羅非尼(Vemurafenib)、達(dá)拉非尼(Dabrafenib)、PLX-8394和Encorafenib等。