126937-42-6
126937-42-6 結(jié)構(gòu)式
基本信息
1-CBZ-4-BOC-2-哌嗪甲酸甲酯
甲基(+)-四氮-BOC-1-氮卡馬西平-2-哌嗪羧酸鹽
(+/-)-1-芐氧羰基-4-BOC-哌嗪-2-羧酸甲酯
1-(芐氧羰基)-4-(叔-丁基氧羰基)哌嗪-2-羧酸甲酯
METHYL N-4-BOC-N-1-CBZ-2-PIPERAZINECARBOXYLATE
METHYL 4-N-BOC-1-N-CBZ-2-PIPERAZINE CARBOXYLATE
4-N-BOC-1-N-CBZ-PIPERAZINE-2-CARBOXYLIC ACID METHYL ESTER
Methyl (±)-1-benzyloxycarbonyl-4-Boc-piperazine-2-carboxylate
O1-benzyl O4-tert-butyl O2-methyl piperazine-1,2,4-tricarboxylate
1-(Benzyloxycarbonyl)-2-(methoxycarbonyl)-4-(tert-butoxycarbonyl)-piperazine
Methyl 1-(benzyloxycarbonyl)-4-(tert-butyloxycarbonyl)piperazine-2-carboxylate
1,2,4-Piperazinetricarboxylic acid, 4-(1,1-dimethylethyl) 2-methyl 1-(phenylmethyl) ester
(2R)-piperazine-1,2,4-tricarboxylic acid O4-tert-butyl ester O2-methyl ester O1-(phenylmethyl) ester
物理化學(xué)性質(zhì)
常見問題列表
步驟一、合成4-(叔丁氧基羰基)哌嗪-2-羧酸(1)
在0℃在氮氣氛下向攪拌的哌嗪-2-羧酸(SM)(5g，24.6mmol)的1,4-二噁烷:水(1:1，100mL)懸浮液加入NaHCO3(3.1g，36.9mmol)、隨后Boc-酸酐(5.6mL，24.6mmol)。將反應(yīng)混合物溫?zé)嶂罵T和攪拌16小時。在原料消耗之后(TLC監(jiān)測)，反應(yīng)用水(50mL)稀釋和用Et2O(2x100mL)萃取。含水層用2N HCl溶液酸化和用正-BuOH萃取。經(jīng)合并的有機層在Na2SO4上干燥和減壓濃縮，提供化合物1(5g，88％)，是白色固體。
步驟二、合成1-((芐氧基)羰基)-4-(叔丁氧基羰基)哌嗪-2-羧酸(2)：
在0℃向攪拌的化合物1(5g，21.7mmol)的EtOAc(70mL)溶液加入飽和NaHCO3溶液(70mL)、隨后滴加Cbz-Cl(3.7mL，26.1mmol)。使得反應(yīng)混合物達到RT和攪拌16小時。在原料消耗之后(TLC監(jiān)測)，反應(yīng)用水(50mL)稀釋和用EtOAc(2x 50mL)萃取。含水層用2N HCl溶液酸化和用EtOAc萃取。經(jīng)合并的有機層在無水Na2SO4上干燥，過濾和減壓濃縮，提供粗制物質(zhì)，將其通過柱色譜法純化，用50％EtOAc:正己烷洗脫，提供化合物2(4g，50％)，是粘稠漿液。
步驟三、合成1-芐基4-(叔丁基)2-甲基哌嗪-1,2,4-三羧酸酯(3)：
在0℃在氮氣氛下向攪拌的化合物2(4g，10.9mmol)的DMF(40mL)溶液加入K2CO3(1.82g，13.2mmol)和MeI(1mL，16.5mmol)。使得反應(yīng)混合物達到RT和攪拌16小時。在原料消耗之后(TLC監(jiān)測)，反應(yīng)用水(20mL)稀釋和用Et2O(2x 50mL)萃取。經(jīng)合并的有機層在Na2SO4上干燥和減壓濃縮。獲得的粗制物質(zhì)通過硅膠柱色譜法純化，用10％EtOAc/己烷洗脫，提供化合物3(3.2g，77％)，是粘稠漿液。