甲鈷胺為周圍性神經(jīng)障礙治療藥，與其他維生素B12制劑相比，對神經(jīng)組織具有良好的傳遞性，通過甲基轉(zhuǎn)換反應(yīng)可促進核酸—蛋白質(zhì)—脂質(zhì)代謝，修復(fù)被損傷的神經(jīng)組織。在同型半胱氨酸合成蛋氨酸過程中起著輔酶的作用，尤其是參與由脫氧尿嘧啶核苷合成胸腺嘧啶核苷，促進DNA、RNA的合成。另外，在神經(jīng)膠質(zhì)細胞的實驗中，本藥提高蛋氨酸合成酶的活性促進髓鞘脂質(zhì)卵磷脂的合成。改善神經(jīng)組織代謝障礙，可促進軸索及其蛋白質(zhì)的合成，使骨骼蛋白的輸送速度接近正常，保持軸索的功能。
甲鈷胺注射劑另具有抑制神經(jīng)組織的異常興奮傳導(dǎo)，促進正紅血母細胞的成熟、分裂、改善貧血。甲鈷胺可迅速恢復(fù)因B12缺乏而降低的大白鼠紅細胞數(shù)、血紅蛋白、血細胞比容值。應(yīng)用于因缺乏維生素B12引起的巨幼紅細胞性貧血及末梢神經(jīng)障礙。

甲鈷胺為維生素B12衍生物，通過化學結(jié)構(gòu)命名，應(yīng)該叫“甲基維生素B12”，其甲基化的官能基團可參與機體生化過程中的甲基轉(zhuǎn)移活動，對神經(jīng)組織的核酸、蛋白質(zhì)和脂肪代謝有促進作用，可刺激雪旺氏細胞卵磷脂合成，修復(fù)損傷髓鞘，改善神經(jīng)傳導(dǎo)速度; 可直接進入神經(jīng)細胞，并刺激軸突受損區(qū)再生; 刺激神經(jīng)細胞的蛋白質(zhì)合成，加強軸突的合成代謝，防止軸突變性; 參與核酸合成，促進造血機能。臨床上常用于糖尿病性神經(jīng)病變的治療，長期運用對糖尿病的大血管并發(fā)癥亦有一定療效。

甲鈷胺主要用于糖尿病引起的周圍神經(jīng)性疾病及因缺乏維生素B12引起的巨幼紅細胞性貧血，在臨床上得到廣泛使用，副作用少。

服用甲鈷胺可能出現(xiàn)的副作用：

常見副作用：

惡心

腹瀉

頭痛

頭暈

嚴重副作用（罕見）：

過敏反應(yīng)（皮疹、搔癢、腫脹）

胸痛

氣短

已有的甲鈷胺合成方法均為氰鈷胺還原和甲基化兩步，實際操作為一鍋化反應(yīng)，常見的合成方法主要有：以氰鈷胺為原料經(jīng)硼氫化鈉還原，碘甲烷甲基化的制備甲鈷胺方法；以氰鈷胺為原料經(jīng)硼氫化鈉還原，硫酸二甲酯甲基化的制備甲鈷胺方法；以氰鈷胺為原料經(jīng)硼氫化鈉還原，對甲苯磺酸甲酯甲基化的制備甲鈷胺方法；在鈷鹽或鐵鹽存在下，硼氫化鈉還原氰鈷胺，再用三甲基碘化亞砜或三甲基溴化亞砜進行甲基化制備甲鈷胺方法；用硼氫化鈉還原氰鈷胺再用碳酸二甲酯進行甲基化制備氰鈷胺的方法。