1448347-49-6
中文名稱
艾伏尼布
英文名稱
RG120
CAS
1448347-49-6
分子式
C28H22ClF3N6O3
分子量
582.96
MOL 文件
1448347-49-6.mol
更新日期
2026/05/28 12:18:27
1448347-49-6 結構式
基本信息
中文別名
艾伏尼布AG120消旋體
AG-120游離態(tài)
(2S)-N-{(1S)-1-(2-氯苯基)-2-[(3,3-二氟環(huán))氨基]-2-氧代乙基}-1-(4-氰基吡啶-2-基)-N-(5-氟吡啶-3-基)-5-氧代吡咯烷-2-甲酰胺
英文別名
Ivosideniblvosidenib
RG120
CS-1721
EOS-60845
RG120 100MG
AG120
AG 120
AG-120 (RG120)
Ivosidenib 13C5
13C5]-Ivosidenib
所屬類別
生物化工：FGFR 抑制劑物理化學性質
熔點151-173°C
沸點854.3±65.0 °C(Predicted)
密度1.51±0.1 g/cm3(Predicted)
儲存條件-20°C Freezer, Under inert atmosphere
溶解度可溶于氯仿（少許）、甲醇（少許）
酸度系數(pKa)11.58±0.40(Predicted)
形態(tài)固體
顏色白色至灰白色
InChIKeyKZEDTWHGUDPGAF-UPVQGACJSA-N
SMILESC(N(C1N(O)CC=C(C#N)C=1)C(=O)[C@@H]1CCON1)(=O)[C@H](C1=CC=CC=C1Cl)N(C1CC(F)(F)C1)C1=CC(F)=CN=C1
常見問題列表
小分子抑制劑
艾伏尼布（商品名拓舒沃，英文名Tibsovo）是一款口服、靶向異檸檬酸脫氫酶-1（IDH1）小分子抑制劑，是中國首個獲批的針對異檸檬酸脫氫酶-1（IDH1）突變癌癥的強效口服靶向抑制劑。該藥物最初由Agios Pharmaceuticals公司開發(fā)，后由基石藥業(yè)在大中華區(qū)進行開發(fā)及商業(yè)化，并擴展至新加坡。艾伏尼布主要用于治療攜帶IDH1易感突變的成人復發(fā)或難治性急性髓系白血?。≧/R AML）患者。其推薦劑量為每日500mg，口服，直至疾病進展或出現不可耐受的毒性。艾伏尼布已在美國獲得FDA批準用于治療多個適應癥，包括AML和膽管癌。然而，艾伏尼布可能引起一系列副作用，如消化系統(tǒng)問題、肝功能異常和貧血等，因此在使用時需密切監(jiān)測患者反應。
?生物活性
Ivosidenib (AG-120) 是一種具有口服活性的IDH1（isocitrate dehydrogenase type 1）抑制劑，具有潛在的抗腫瘤活性。靶點
| Target | Value |
| IDH1 |
體外研究
用AG-120處理TF-1細胞和攜帶突變IDH1的初級人類AML患者樣品，降低了細胞內2-HG水平、抑制了不依賴于生長因子的細胞增殖以及恢復TF-1 IDH1-R132H細胞中由紅細胞生成素所誘導的細胞分化。 同樣地， 在初級人類母細胞中用AG-120抑制突變IDH1, 能有效降低2-HG水平以及誘導髓樣分化。