N-Boc-4-亞甲基哌啶作為一種化工中間體，N-Boc-4-亞甲基哌啶被廣泛應(yīng)用在醫(yī)藥和農(nóng)藥的合成上。

在藥物研發(fā)中，特別是抗癌藥物研發(fā)領(lǐng)域中N-Boc-4-亞甲基哌啶是一種含哌啶環(huán)的重要中間體。N-Boc-4-亞甲基哌啶作為一種特征片段，也被廣泛用作依魯替尼、帕潘立酮藥物合成的中間體。在工業(yè)上還可用作變性劑、助染劑，以及合成一系列產(chǎn)品（包括藥品、消毒劑、染料、食品調(diào)味料、粘合劑、炸藥等）的起始物。還可以用做催化劑，但用量不可過多，否則影響產(chǎn)品質(zhì)量。

4-亞甲基哌啶-1-羧酸叔丁酯向甲基三苯基溴化鏻（36.3g，101.6mmol，1.35當量）在乙醚（干燥，300mL）中的懸浮液中加入叔丁醇鉀（1）在氮氣球下，在0℃下一次性加入1g，98mmol，1.3當量）。然后將混合物在回流下攪拌2小時。用外部冰浴將熱的反應(yīng)混合物冷卻至0℃，然后逐滴加入4-氧代哌啶-1-羧酸叔丁酯（15g，75.3mmol，1.0當量）的乙醚（60mL）溶液。 。將混合物溫熱至室溫并在室溫下攪拌1小時。然后將混合物在回流下攪拌過夜（16小時）。將混合物冷卻至室溫并加入己烷（300mL）。將混合物攪拌10分鐘，過濾并用己烷/ EtOAc（100 / 100mL）洗脫。將合并的有機溶液濃縮，得到殘余物，將其通過CombiFlash（100g硅膠柱，EtOAc / Hex = 0-30％）純化，得到14g（產(chǎn)率94％）N-Boc-4-亞甲基哌啶，為無色油。 1HNMR（400MHz，CDCl 3）：δ4.74（s，2H），3.42（t，4H），2.18（t，4H），1.47（s，9H）。