170364-57-5
170364-57-5 結(jié)構(gòu)式
基本信息
因扎妥雷
恩扎妥林(LY317615)
PKCΒ抑制劑(ENZASTAURIN)
恩扎妥林, 一種有效的PKCΒ選擇性抑制劑
3-(1-甲基-1H-吲哚-3-基)-4-(1-(1-(2-吡啶甲基)-4-哌啶基)-1H-吲哚-3-基)-1H-吡咯-2,5-二酮
3-(1-甲基-1H-吲哚-3-基)-4-(1-(1-(吡啶-2-基甲基)哌啶-4-基)-1H-吲哚-3-基)-1H-吡咯-2,5-二酮
DB-102
CS-1980
Ly317615
Enzastaurin
Enzastaurine
Unii-uc96G28eqf
ENZASTAURIN HCL
LY317615/Enzstataurin
LY317615 (Enzastaurin)
物理化學(xué)性質(zhì)
安全數(shù)據(jù)
常見問題列表
| Target | Value |
|
PKCβ
(Cell-free assay) | 6 nM |
|
PKCα
(Cell-free assay) | 39 nM |
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PKCγ
(Cell-free assay) | 83 nM |
|
PKCε
(Cell-free assay) | 110 nM |
Enzastaurin阻斷U87MG惡性膠質(zhì)瘤細(xì)胞，PC-3前列腺癌細(xì)胞 ，及HCT116結(jié)腸癌細(xì)胞的增殖。當(dāng)Enzastaurin濃度低于1 μM時則可能對HCT116和U87MG細(xì)胞有溫和的誘導(dǎo)。Enzastaurin阻斷許多細(xì)胞系如K-562, MOLT-4, HOP-92, 和PC-3細(xì)胞系的增殖。當(dāng)Enzastaurin濃度為4μM時可誘導(dǎo)HCT116結(jié)腸癌細(xì)胞和U87MG惡性膠質(zhì)瘤細(xì)胞凋亡。Enzastaurin誘導(dǎo)HCT116結(jié)腸癌細(xì)胞凋亡存在劑量依賴性，用4 μM Enzastaurin處理HCT116細(xì)胞使TUNEL陽性細(xì)胞從基礎(chǔ)水平2%漲到50%以上。活體研究顯示，Enzastaurin明顯阻斷HCT116結(jié)腸癌細(xì)胞和U87MG惡性膠質(zhì)瘤細(xì)胞的生長。Enzastaurin皮膚T細(xì)胞淋巴瘤的惡性淋巴細(xì)胞凋亡。Enzastaurin和GSK3抑制劑聯(lián)用,提高細(xì)胞毒性水平。 Enzastaurin和GSK3抑制劑AR-A014418聯(lián)用提高β-catenin 蛋白水平和β-catenin調(diào)節(jié)的轉(zhuǎn)錄水平。Enzastaurin 和AR-A014418聯(lián)用阻斷β-catenin調(diào)節(jié)的轉(zhuǎn)錄。此外，Enzastaurin 和AR-A014418聯(lián)用提高 mRNA水平，及CD44表達(dá)。