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175865-59-5

中文名稱(chēng) 纈更昔洛韋鹽酸鹽
英文名稱(chēng) Valganciclovir hydrochloride
CAS 175865-59-5
分子式 C14H23ClN6O5
MDL 編號(hào) MFCD08460118
分子量 390.82
MOL 文件 175865-59-5.mol
更新日期 2026/07/14 13:32:51
175865-59-5 結(jié)構(gòu)式 175865-59-5 結(jié)構(gòu)式

基本信息

中文別名
纈更昔洛韋鹽酸鹽
25MG/100MG/1KG
(S)-2-氨基-3-甲基丁酸 (R,S)-2-[(2-氨基-6-氧代-1,6-二氫-9H-嘌呤-9-基)甲氧基]-3-羥基丙酯鹽酸鹽
英文別名
Valcyt
Valcyte
Rs 079070-194
Unii-4p3T9qf9nz
Ro 107-9070/194
VALGANCICLOVIR HCL
Valganciclovir hydrochlorid
VALGANCICLOVIR HYDROCHLORIDE
Valganciclovir hydrochloride hydrate
Valganciclovir Hydrochloride (500 mg)
所屬類(lèi)別
原料藥:抗病毒類(lèi)藥

物理化學(xué)性質(zhì)

熔點(diǎn)162-164°C
儲(chǔ)存條件Hygroscopic, -20°C Freezer, Under Inert Atmosphere
溶解度H2O:≥8mg/mL
形態(tài)粉末
顏色白色至棕褐色
穩(wěn)定性吸濕性
InChIInChI=1/C14H22N6O5.ClH/c1-7(2)9(15)13(23)24-4-8(3-21)25-6-20-5-17-10-11(20)18-14(16)19-12(10)22;/h5,7-9,21H,3-4,6,15H2,1-2H3,(H3,16,18,19,22);1H/t8?,9-;/s3
InChIKeyZORWARFPXPVJLW-MTFPJWTKSA-N
SMILESC12N(COC(CO)COC(=O)[C@H](C(C)C)N)C=NC=1C(=O)NC(N)=N2.Cl |&1:11,r|
CAS 數(shù)據(jù)庫(kù)175865-59-5

安全數(shù)據(jù)

危險(xiǎn)性符號(hào)(GHS)有害 (GHS07)
GHS07
警示詞警告
危險(xiǎn)性描述H302-H312-H332
WGK Germany3
海關(guān)編碼2933595960

常見(jiàn)問(wèn)題列表

藥理作用
纈更昔洛韋是DNA多聚酶抑制劑。其口服后在腸粘膜細(xì)胞酯酶和肝酯酶的作用下迅速水解成更昔洛韋,因此其藥效學(xué)特性即更昔洛韋的藥效學(xué)特性。更昔洛韋在病毒內(nèi)和細(xì)胞內(nèi)酶磷酸化作用下生成三磷酸更昔洛韋,后者與三磷酸脫氧鳥(niǎo)苷(dGTP)競(jìng)爭(zhēng)作為病毒DNA 多聚酶的底物,因此抑制病毒DNA 的合成,從而產(chǎn)生抗CMV 活性。
用途
用于預(yù)防和治療器官移植者繼發(fā)CMV 感染。該藥是更昔洛韋(ganciclovir)的前體藥物,是一種活性更昔洛韋纈氨酸酯,口服后可在腸道和肝臟細(xì)胞中被磷酸酯酶迅速水解成更昔洛韋,其抗病毒譜和作用機(jī)制類(lèi)同于更昔洛韋,但是它的生物利用度卻比更昔洛韋顯著提高,其口服吸收的生物利用度為62.4 %,是更昔洛韋的10 倍,而毒性卻大大降低。
生物活性
Valganciclovir HCl是一種ganciclovir 的前體藥物,具有抗病毒活性,用于治療巨細(xì)胞病毒感染。
體外研究

Valganciclovir hydrochloride是一種ganciclovir 的L-纈氨酰酯鹽酸鹽,以?xún)煞N非對(duì)映體的混合物存在。給藥后,這些非對(duì)映體通過(guò)肝和腸中的酯酶迅速轉(zhuǎn)化為ganciclovir。在巨噬細(xì)胞(CMV)感染的細(xì)胞中,ganciclovir首先通過(guò)病毒蛋白劑激酶磷酸化生成單磷酸鹽的形式,隨后進(jìn)一步通過(guò)細(xì)胞激酶磷酸化生成三磷酸鹽的形式。該三磷酸鹽在細(xì)胞內(nèi)緩慢代謝。磷酸化過(guò)程依賴(lài)于病毒激酶,并且優(yōu)先發(fā)生在病毒感染的細(xì)胞中。Ganciclovir抑制病毒的活性是由于ganciclovir三磷酸鹽抑制病毒DNA的合成。Ganciclovir三磷酸鹽整合到DNA鏈置換許多腺苷堿基。這阻礙了DNA合成,磷酸二酯鍵需要更長(zhǎng)的時(shí)間生成,從而減弱了鏈的穩(wěn)定性。Ganciclovir抑制病毒DNA聚合酶比抑制細(xì)胞聚合酶更有效,當(dāng)ganciclovir被移除時(shí),鏈延長(zhǎng)重新開(kāi)始。

體內(nèi)研究
口服給藥后,腸道和肝酯酶同時(shí)水解ganciclovir的兩種非對(duì)映體,抑制人巨噬細(xì)胞病毒的復(fù)制。Valganciclovir能夠從胃腸道被很好的吸收,valganciclovir藥片(飯后給藥)的生物利用度大約為60%。
纈更昔洛韋鹽酸鹽價(jià)格(試劑級(jí))
報(bào)價(jià)日期產(chǎn)品編號(hào)產(chǎn)品名稱(chēng)CAS號(hào)包裝價(jià)格
2026/07/0646127纈更昔洛韋鹽酸鹽
Valganciclovir hydrochloride, 97+%, Thermo Scientific Chemicals
175865-59-51g3613元
2026/07/06S4050纈更昔洛韋鹽酸鹽
Valganciclovir HCl
175865-59-510mg647.01元
2026/07/06S4050纈更昔洛韋鹽酸鹽
Valganciclovir HCl
175865-59-510mM (1mL in DMSO)712.53元
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