189691-06-3
中文名稱
布雷默浪丹 PT 141
英文名稱
Bremelanotide
CAS
189691-06-3
分子式
C50H68N14O10
分子量
1025.18
MOL 文件
189691-06-3.mol
更新日期
2026/07/14 09:00:54
189691-06-3 結構式
基本信息
中文別名
布雷美拉肽布雷默浪丹雜質
布雷默浪丹 PT 141
PT-141 布雷默浪丹
醋酸PT141 PT141ACETATE
醋酸PT141 BREMELANOTIDE (PT141)
英文別名
REMELANOTIDEBrmelanotice
BREMELANOTIDE
PT-141 USP/EP/BP
BREMELANOTIDE PT141
Bremelanotide See B677355
Bremelanotide, PT141,PT-141
Bremelanotide,α-MSH (PT-141)
PT-141(Bremelanotide) acetate
PT141 Acetate,BreMelanotide Acetate
所屬類別
生物化工：多肽物理化學性質
密度1.43
溶解度DMSO (Slightly), Methanol (Slightly), Water (Slightly, Sonicated)
酸度系數(pKa)3.37±0.70(Predicted)
形態(tài)Solid
顏色White to Off-White
序列Ac-Nle-Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys-OH Asp-Lys
穩(wěn)定性未重組的凍干粉應按照小瓶的說明冷藏保存。用抑菌水復溶后，冷藏溶液需30天內使用。如果使用緩沖溶液，穩(wěn)定性會提高。
InChIKeyFFHBJDQSGDNCIV-MLYCVURTNA-N
應用領域
多肽
醋酸布雷默浪丹(Bremelanotide)為環(huán)七肽結構。大量研究已證實它們的受體分子在性喚起、降低食欲以及催化黑色素的合成中起著重要的作用，由此可以治療性功能障礙、肥胖以及刺激皮膚產生黑皮素抵抗紫外線灼傷等疾病。PT-141是美國Palatin公司開發(fā)的一種治療性功能障礙的藥物，目前已完成III期臨床，對男女患者都有效，尤其是女性性冷淡患者唯一有效的候選藥物。參考質量標準
外觀:白色粉末純度(HPLC) ≥98.0%
醋酸根含量≤12.0%
水分含量≤8.0%
肽含量≥80.0%
內毒素≤50EU/mg
氨基酸組成分析≤±10%
常見問題列表
概述
布雷默浪丹PT141，又稱布美諾肽，其用于治療女性性功能障礙藥物，PT-141已在給藥于正常絕經前婦女的Ⅰ期臨床試驗中顯現陽性結果。PT141通過激活大腦中的內源性途徑來調節(jié)性欲和性反應，幫助伴有低活躍性性欲障礙況的絕經前女性保持正常性欲。合成方法
第一步：取CTC樹脂，加DCM充分溶脹后，稱取Fmoc-Lys(Boc)-OH加DMF溶解，冰浴下滴加2~3eq的DIEA活化后轉入樹脂中，7~10min后補加1eq的DIEA，繼續(xù)反應2h后，洗滌，加甲醇/DCM/DIEA封閉液封閉兩次，洗滌抽干，測量取代值。第二步：將第一步樹脂投入反應柱中，加DCM溶脹，加20%PIP/DMF脫除Fmoc，DMF和DCM交替洗滌，用茚三酮檢測，結果應呈陽性；DMF/DCM=3/1作為反應溶劑，加Fmoc-Trp(Boc)-OH、HOBT溶解后，加入DIEA，10~10℃條件下下加入HBTU活化10min；活化后轉入反應柱中，常溫下反應1h，用DMF和DCM洗滌，用茚三酮檢測，結果應呈陰性；反應結束后，按照脫保護、洗滌、縮合循環(huán)進入下一步氨基酸的縮合，縮合的保護氨基酸依次為:Fmoc-Arg(pbf)-OH、Fmoc-D-Phe-OH 、Fmoc-His(Trt)-OH、Fmoc-Asp(OtBu)-OH 、Fmoc-Nle-OH ；偶聯完成后脫除N末端Fmoc保護基，加乙?；噭┓舛?，甲醇收縮，抽干。
第三步：按1g樹脂配置10ml全保護裂解液(1%~2%TFA/DCM或20%~30%TFE/DCM)，冰浴條件下加入樹脂，開啟攪拌；樹脂完全加入后撤去冰浴，恢復室溫反應1h。反應結束，過濾，樹脂用DCM洗滌兩次，合并濾液；向濾液中加入DIEA調溶液PH值至8-9，旋蒸拉干，加入預冷10%甲醇/水溶液沉淀，離心，打漿洗滌，抽干。
第四步：取上一步產物，加THF溶解，加入甲醇、三苯基膦溶解，通氮氣保護，冰浴下滴加DEAD，滴加完成后，撤去冰浴，恢復室溫反應4h。反應結束，旋蒸除去THF，加入MTBE析出，離心，打漿洗滌，抽干。
第五步：取上一步產物，按1g產品10ml的比例加入裂解液（TFA:Tis:H2O: 苯酚=92.5:2.5:2.5:2.5:2.5），室溫反應1h。反應結束，加入預冷MTBE沉淀，離心，打漿洗滌，抽干。
第六步：取上一步產物，加DMF溶解，加HOBT和DIEA活化，冰浴下滴加DIC，滴加完成，撤去冰浴，恢復室溫反應3h。反應結束，加入預冷MTBE沉淀，離心，打漿洗滌，抽干。
第七步：取上一步產物，加80%ACN水溶液溶解，加1mol/L的NaOH水溶液調PH至10，常溫下攪拌反應2h；反應結束后，加冰醋酸調PH至3，旋蒸除去ACN，加入MTBE析出，離心，打漿洗滌，抽干。用35%ACN水溶液溶解，鈦棒過濾后進行HPLC純化。