199191-69-0
中文名稱
甲磺酸齊拉西酮
英文名稱
Ziprasidone mesilate
CAS
199191-69-0
分子式
C22H31ClN4O7S2
分子量
563.09
MOL 文件
199191-69-0.mol
更新日期
2025/12/03 10:02:00
199191-69-0 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
甲磺酸齊拉西酮甲磺酸齊拉西酮三水 EP標(biāo)準(zhǔn)品
5-(2-(4-(1,2-苯并異噻唑-3-基)-1-哌嗪基)乙基)-6-氯-1,3-二氫-2(1H)-吲哚-2-酮甲磺酸鹽
英文別名
ZIPRASIDONE MESYLATEziprasidone mesilate
Ziprasidone mesylate trihydrate
Ziprasidone mesilate trihydrate CRS
Ziprasidone Hcl / Mesilate 138982-67-9 /
5-[2-[4-(1,2-benzisothiazol-3yl)-1-piperazinyl]ethyl]-6-chloro-1,3-dihydro-2h-indol-2-one mesilate
2H-Indol-2-one, 5-[2-[4-(1,2-benzisothiazol-3-yl)-1-piperazinyl]ethyl]-6-chloro-1,3-dihydro-,monomethanesulfonate, trihydrate
2H-INDOL-2-ONE, 5-[2-[4-(1,2-BENZISOTHIAZOL-3-YL)-1-PIPERAZINYL]ETHYL]-6-CHLORO-1,3-DIHYDRO-, MONOMETHANESULFONATE, TRIHYDRATE
所屬類別
分析化學(xué)：藥典標(biāo)準(zhǔn)品和雜質(zhì)標(biāo)準(zhǔn)品物理化學(xué)性質(zhì)
形態(tài)neat
主要應(yīng)用pharmaceutical (small molecule)
InChIKeyWLQZEFFFIUHSJB-UHFFFAOYSA-N
SMILESC1(N2CCN(CC2)CCC2=CC3CC(=O)NC=3C=C2Cl)C2C=CC=CC=2SN=1.S(C)(O)(=O)=O.O.O.O
安全數(shù)據(jù)
警示詞警告
危險(xiǎn)性描述H317-H373
防范說(shuō)明P280-P302+P352-P314
WGK GermanyWGK 3
存儲(chǔ)類別11 - Combustible Solids
危險(xiǎn)性類別Skin Sens. 1
STOT RE 2
STOT RE 2
常見問(wèn)題列表
注意事項(xiàng)
1. 齊拉西酮不應(yīng)與延長(zhǎng) QT 間期的藥物合用。2. 齊拉西酮主要作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)，與其他作用于中樞的藥物合用時(shí)應(yīng)十分謹(jǐn)慎。
3. 齊拉西酮可能誘發(fā)低血壓，因此可能會(huì)增強(qiáng)某些降壓藥物的療效。
4. 齊拉西酮可能拮抗左旋多巴和多巴胺激動(dòng)劑的作用。
藥代動(dòng)力學(xué)
其藥代動(dòng)力學(xué)基本呈現(xiàn)線型模式，同劑量增加比率提升狀態(tài)。通過(guò)FD A 資料了解到，齊拉西酮的一般半衰期為7 h，通常血清密度階段在2 d。對(duì)人與獸的研究顯示，齊拉西酮中有十二種代謝方式。在體內(nèi)分別有大于一個(gè)百分點(diǎn)與四個(gè)百分點(diǎn)的原型齊拉西酮，沒(méi)代謝就變?yōu)榕判刮锱沙鋈梭w。體內(nèi)的核心代謝產(chǎn)物是齊拉西酮硫氧化物s-甲基-2 氫齊拉西酮，與芐基異噻唑基哌嗪硫氧化物以及芐基異噻唑基哌嗪亞硫氧化物。藥代動(dòng)力學(xué)
典型抗精神病藥也可以隔絕5-HT，不過(guò)隔絕的程度不高而作用的位置較小。而齊拉西酮的作用位置不但可以在中樞周圍的系統(tǒng)，還能夠?qū)η邦~葉位置有很好的作用，主要隔絕5-HT2 受體的位置就在前額葉，有效的防止了5-HT對(duì)DA的控制，因此對(duì)前額葉 DA 進(jìn)行調(diào)節(jié)，且促進(jìn)其恢復(fù)，從而起對(duì)陰性癥狀的治療較為顯著。