211427-08-6
211427-08-6 結構式
基本信息
地夸磷索四鈉
地夸磷索鈉雜質
地夸磷索四鈉鹽
地夸磷索四鈉雜質
地夸磷索雜質11
地夸磷索四鈉中間體
地夸磷索四鈉,地夸磷索鈉
P1,P4-二(尿苷5'-)四磷酸四鈉
地夸磷索鈉對照品 211427-08-6
INS 365
Diquafosol sodium
Diquafosol tetrasodium
Diquafosol sodium (jan)
Diquafosol Tetrasodium Salt
Diquafosol Impurity 7(UP4U)
Diquafosol tetrasodium (usan)
Diquafosol tetrasodium impurity
Diquafosol tetrasodium intermediate
物理化學性質
Water:100.0(Max Conc. mg/mL);113.86(Max Conc. mM)
常見問題列表
地夸磷索四鈉(地夸磷索四鈉Tetrasodium)化學名為P1,P4-二(尿苷5’-四磷酸)鈉，由參天制藥公司和Inspire制藥公司聯(lián)合開發(fā)，2010年在日本上市，商品名為Diquas，地夸磷索四鈉滴眼液2017年的銷售額約為1億美元。
地夸磷索四鈉滴眼液是全球獲準上市的首個P2Y2受體激動劑滴眼液，其作用于結膜上皮及杯狀細胞膜上的P2Y2受體，通過上調細胞內的鈣離子濃度，促進水分及黏蛋白的分泌，從而改善干眼病癥狀，使淚膜更接近正常狀態(tài)。
另外，地夸磷索四鈉滴眼液作為具有誘導排痰作用的去痰劑或肺炎治療藥而期待開發(fā)的化合物。
1、水樣淚液缺乏性干眼
地夸磷索四鈉眼液可提高淚液缺乏性干眼患者的視覺質量，同時增強淚膜穩(wěn)定性和減輕角膜上皮損傷。
2、淚膜破裂時間縮短型干眼
淚膜破裂時間縮短型干眼臨床表現(xiàn)為較短的淚膜破裂時間(breakuptime，BUT)以及干眼癥狀，無眼表面損傷和淚液缺乏。地夸磷索四鈉眼液滴眼2周和4周后，BUT縮短型干眼患者BUT顯著延長(P＜0.05)，熒光素染色評分、Schirmer試驗得分和眼內散射均得到了改善(均為P＜0.001)。
3、阻塞性瞼板腺功能障礙
阻塞性瞼板腺功能障礙是脂質缺乏型干眼和蒸發(fā)過強型干眼的一個主要原因，也可能導致淚膜穩(wěn)定性降低。目前，P2Y2受體已被證實在瞼板腺存在。阻塞性瞼板腺功能障礙患者使用30g·L-1地夸磷索四鈉眼液治療4個月后，其眼部癥狀、瞼緣異常、BUT、TMH和眼染色評分均得到顯著改善。
4、眼前節(jié)手術相關干眼
干眼是LASIK術后普遍存在的并發(fā)癥之一，具體機制尚不清楚，并且術前已患有干眼的患者，術后癥狀將會進一步加重，進而影響手術療效。對于LASIK術后干眼患者，有學者發(fā)現(xiàn)30g·L-1地夸磷索四鈉滴眼液與3g·L-1透明質酸鈉滴眼液聯(lián)合應用組的裸眼遠視力高于3g·L-1透明質酸鈉滴眼液組。
5、角膜接觸鏡配戴者
已有研究發(fā)現(xiàn)配戴角膜接觸鏡會使TMH顯著降低，使用30g·L-1地夸磷索四鈉滴眼液滴眼后TMH可短暫顯著改善。
6、視頻終端綜合征
由于現(xiàn)階段相關研究較少，暫認為30g·L-1地夸磷索四鈉對視頻終端綜合征患者可能有效。
| Target | Value |
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P2Y2 receptor
() |
Cell viability significantly decreased after treatment with 30% diluted diquafosol for 1 hour and 6 hours after treatment with 10% and 20% diluted diquafosol. Twenty-four hours after wounding monolayers, 3% diquafosol, and 0.3% HCECs exhibits significantly more wound healing than the control.
In a rat dry eye model, the P2Y2 agonist diquafosol tetrasodium is found to improve surface health, based on increases in tear fluid secretion, corneal epithelial resistance, and release of glycoprotein-containing moieties from goblet cells. Beginning at 2 weeks and continuing for an additional 2 weeks, maximal declines in dye penetrance of approximately 50% occurred with doses of diquafosol tetrasodium as low as 1%. INS365 significantly suppresses corneal damage at concentrations of more than 0.1% w/v.