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返回ChemicalBook首頁(yè)>CAS數(shù)據(jù)庫(kù)列表>254881-77-1

254881-77-1

中文名稱(chēng) (2R,4S)-1-叔丁基 2-甲基 4-氨基吡咯烷-1,2-二甲酸酯
英文名稱(chēng) (2R,4S)-1-tert-Butyl 2-methyl 4-aminopyrrolidine-1,2-dicarboxylate
CAS 254881-77-1
分子式 C11H20N2O4
分子量 244.29
MOL 文件 254881-77-1.mol
更新日期 2025/08/25 14:53:12
254881-77-1 結(jié)構(gòu)式 254881-77-1 結(jié)構(gòu)式

基本信息

中文別名
(2R,4S)-1-BOC-4-氨基-2-吡咯烷甲酸甲酯
(2R,4S)-N1-BOC-4-氨基吡咯烷-2-甲酸甲酯
(2R,4S)-1-叔丁基 2-甲基 4-氨基吡咯烷-1,2-二甲酸酯
英文別名
(4S)-4-Amino-1-Boc-D-proline methyl ester
Methyl (2R,4S)-4-AMino-1-Boc-2-pyrrolidinecarboxylate
Methyl (2R,4S)-4-AMino-1-Boc-2-pyrrolidinedicarboxylate
Methyl (2R,4S)-4-aminopyrrolidine-2-carboxylate, N1-BOC protected
1-tert-Butyl 2-methyl (2R,4S)-4-aminopyrrolidine-1,2-dicarboxylate
(2r,4s)-1-tert-butyl 2-methyl 4-aminopyrrolidine-1,2-dicarboxylate
(2R,4S)-4-AMINO-1-BOC-PYRROLIDINE-2-CARBOXYLIC ACID METHYL ESTER-HCl
Methyl (2R,4S)-1-(tert-butoxycarbonyl)-4-aMinopyrrolidine-2-carboxylate
(2R,4S)-4-Amino-1,2-pyrrolidinedicarboxylic acid 1-(tert-butyl) 2-methyl ester
(2R,4S)-4-Amino-1,2-pyrrolidinedicarboxylic acid 1-(1,1-dimethylethyl) 2-methyl ester

物理化學(xué)性質(zhì)

沸點(diǎn)321 °C
密度1.151
閃點(diǎn)148 °C
儲(chǔ)存條件Keep in dark place,Inert atmosphere,2-8°C
酸度系數(shù)(pKa)9.05±0.40(Predicted)
形態(tài)solid
顏色Brown

安全數(shù)據(jù)

危險(xiǎn)性符號(hào)(GHS)有害 (GHS07)
GHS07
警示詞警告
危險(xiǎn)性描述H302-H315-H319-H335
防范說(shuō)明P261-P305+P351+P338
海關(guān)編碼2922498590

制備方法

方法1
1-(1,1-Dimethylethyl) 2-methyl (2R,4S)-4-azido-1,2-pyrrolidinedicarboxylate

185304-04-5

(2R,4S)-1-叔丁基 2-甲基 4-氨基吡咯烷-1,2-二甲酸酯

254881-77-1

以(2R,4S)-1-叔丁基2-甲基-4-疊氮基吡咯烷-1,2-二羧酸酯(150 mg,0.390 mmol)為原料,將其與Pd/C(150 mg,0.390 mmol)一同加入甲醇(15 mL)中。將反應(yīng)體系用氫氣置換兩次,隨后在室溫下攪拌反應(yīng)15小時(shí)。反應(yīng)完成后,將反應(yīng)混合物濃縮,得到(2R,4S)-1-Boc-4-氨基-2-吡咯烷甲酸甲酯,產(chǎn)物為灰色油狀物(643 mg,收率89%)。產(chǎn)物經(jīng)1H NMR(600 MHz,CD3OD)表征:δ 4.38-4.41(m,1H),3.74-3.75(m,3H),3.64-3.69(m,1H),3.58-3.61(m,1H),3.16-3.21(m,1H),2.08-2.13(m,2H),1.42-1.48(m,9H);MS-ESI:m/z 145.20 [M+H-100]+。

參考文獻(xiàn):

[1] Patent: WO2016/34134, 2016, A1. Location in patent: Paragraph 00803

[2] Journal of Medicinal Chemistry, 2000, vol. 43, # 26, p. 4948 - 4963

[3] Tetrahedron, 1996, vol. 52, # 47, p. 15017 - 15030

[4] Journal of Organic Chemistry, 2018, vol. 83, # 8, p. 4491 - 4504

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