260430-93-1
260430-93-1 結(jié)構(gòu)式
基本信息
6-氟喹啉-2-甲醛,97%
6-Fluoro-2-quinolinecarboxaldehyde
6-FLUOROQUINOLINE-2-CARBOXALDEHYDE
6-Fluoroquinoline-2-carbaldehyde 97%
2-Quinolinecarboxaldehyde, 6-fluoro-
6-Fluoroquinoline-2-carboxaldehyde,97%
6-fluoroquinoline-2-carbaldehyde(SALTDATA: FREE)
6-
物理化學(xué)性質(zhì)
安全數(shù)據(jù)
Skin Irrit. 2
STOT SE 3
制備方法
1128-61-6
260430-93-1
以6-氟-2-甲基喹啉為原料合成6-氟喹啉-2-甲醛的一般步驟：將化合物6（0.48g，3.0mmol）與二氧化硒（0.66g，6.0mmol）在1,4-二惡烷（50mL）中的混合物于100℃加熱反應(yīng)2小時(shí)（通過(guò)TLC監(jiān)測(cè)反應(yīng)進(jìn)程）。反應(yīng)完成后，冷卻混合物，用5% NaHCO3水溶液（80mL）處理，隨后用二氯甲烷（50mL×3）進(jìn)行萃取。合并有機(jī)層，用無(wú)水硫酸鎂干燥，然后蒸發(fā)溶劑。粗產(chǎn)物通過(guò)乙醇結(jié)晶，得到化合物7（0.43g，產(chǎn)率81%），為白色固體。接著，將化合物7（0.36g，2.0mmol）與相應(yīng)的苯乙酮（2.0mmol）在0℃下攪拌15分鐘。加入6當(dāng)量的KOH水溶液，將反應(yīng)混合物在室溫下攪拌12小時(shí)（通過(guò)TLC監(jiān)測(cè)反應(yīng)進(jìn)程）。反應(yīng)完成后，向反應(yīng)混合物中加入1M HCl調(diào)節(jié)至pH3，用乙酸乙酯（50mL×3）進(jìn)行萃取。合并有機(jī)層，用無(wú)水硫酸鎂干燥，真空濃縮。粗產(chǎn)物通過(guò)純化并用乙醇結(jié)晶，得到喹啉基查耳酮衍生物8a-c。
參考文獻(xiàn)：
[1] Heterocycles, 2000, vol. 53, # 1, p. 37 - 48
[2] Journal of Medicinal Chemistry, 2010, vol. 53, # 24, p. 8663 - 8678
[3] European Journal of Medicinal Chemistry, 2017, vol. 141, p. 282 - 292
[4] Patent: TW2018/6938, 2018, A. Location in patent: Paragraph 0027; 0028
[5] Patent: CN106083713, 2016, A. Location in patent: Paragraph 0060-0062