57090-45-6

107-73-3

28319-77-9

在裝有溫度計、回流冷凝器和攪拌器的500 mL三頸圓底燒瓶中，將10 g氯化磷酸膽堿（1當量，228 mmol）溶于200 mL甲醇中。隨后，加入5.1 g氫氧化鉀（2當量，455 mmol），攪拌1小時。將反應體系升溫至65℃后，緩慢加入10 g (R)-3-氯-1,2-丙二醇（2當量，452 mmol），回流反應16小時，進行取代反應。反應完成后，將反應混合物減壓濃縮，向濃縮物中加入10 mL水，用丙酮稀釋反應產(chǎn)物兩次。減壓濃縮水層，得到11.60 g L-α-甘油磷酸膽堿（產(chǎn)率：99%）。

參考文獻：

[1] Patent: KR2015/94159, 2015, A. Location in patent: Paragraph 0083-0085

甘油磷酸膽堿( GPC)，是人體內(nèi)正常存在的水溶性小分子物質(zhì)，是重要的神經(jīng)傳遞介質(zhì)乙酰膽堿( Acetylcholine) 的生物合成前體。GPC 最重要的作用在于其產(chǎn)生的膽堿為水溶性維生素B 族，對大腦和神經(jīng)系統(tǒng)具有重要作用，研究顯示GPC 對某些激素和神經(jīng)傳遞介質(zhì)如乙酰膽堿和人生長激素的產(chǎn)生具有重要作用，由此支持大腦和神經(jīng)系統(tǒng)的功能。

甘油磷酰膽堿（GPC） 可與水混溶，能溶于甲醇、乙醇，不溶于氯仿、醚、油等，在紫外可見光下無特征吸收。GPC 含量測定方法有高效液相色譜法( 配備蒸發(fā)光散射檢測器或折光示差檢測器) 和消化定磷法。

甘油磷酸膽堿不僅是腎髓質(zhì)細胞的主要滲透物之一，而且能夠平行的改變細胞內(nèi)外滲透物質(zhì)的濃度。這對于腦血管的健康，尤其是有益于因大腦衰退而引起的行為和情感障礙。甘油磷酸膽堿具有對于多種生化病變進行治療和預防的潛在能力。研究人員發(fā)現(xiàn)它可以改變神經(jīng)元膜中的磷酸鹽類脂化合物結構，并且在引發(fā)神經(jīng)組織衰退綜合癥的相關因素中發(fā)現(xiàn)它具有緩解身體緊張性的奇特功效。

甘油磷酸膽堿已經(jīng)在意大利、波蘭、希臘、智利、韓國、巴西、俄羅斯等國家上市。它不僅能夠提供腦細胞和神經(jīng)細胞所需要的高水平膽堿，而且還能保護其細胞壁。阿爾茲海默癥患者主要表現(xiàn)為記憶力與認知功能下降，并且伴有多種并發(fā)癥，如行動不便、神經(jīng)系統(tǒng)紊亂等功能性障礙。臨床的藥理學試驗結果和臨床試驗都已證實甘油磷酸膽堿對大腦的認知能力和記憶功能大有幫助。