57090-45-6

107-73-3

28319-77-9

在裝有溫度計、回流冷凝器和攪拌器的500 mL三頸圓底燒瓶中，將10 g氯化磷酸膽堿（1當(dāng)量，228 mmol）溶于200 mL甲醇中。隨后，加入5.1 g氫氧化鉀（2當(dāng)量，455 mmol），攪拌1小時。將反應(yīng)體系升溫至65℃后，緩慢加入10 g (R)-3-氯-1,2-丙二醇（2當(dāng)量，452 mmol），回流反應(yīng)16小時，進(jìn)行取代反應(yīng)。反應(yīng)完成后，將反應(yīng)混合物減壓濃縮，向濃縮物中加入10 mL水，用丙酮稀釋反應(yīng)產(chǎn)物兩次。減壓濃縮水層，得到11.60 g L-α-甘油磷酸膽堿（產(chǎn)率：99%）。

參考文獻(xiàn)：

[1] Patent: KR2015/94159, 2015, A. Location in patent: Paragraph 0083-0085

甘油磷酸膽堿( GPC)，是人體內(nèi)正常存在的水溶性小分子物質(zhì)，是重要的神經(jīng)傳遞介質(zhì)乙酰膽堿( Acetylcholine) 的生物合成前體。GPC 最重要的作用在于其產(chǎn)生的膽堿為水溶性維生素B 族，對大腦和神經(jīng)系統(tǒng)具有重要作用，研究顯示GPC 對某些激素和神經(jīng)傳遞介質(zhì)如乙酰膽堿和人生長激素的產(chǎn)生具有重要作用，由此支持大腦和神經(jīng)系統(tǒng)的功能。

甘油磷酰膽堿（GPC） 可與水混溶，能溶于甲醇、乙醇，不溶于氯仿、醚、油等，在紫外可見光下無特征吸收。GPC 含量測定方法有高效液相色譜法( 配備蒸發(fā)光散射檢測器或折光示差檢測器) 和消化定磷法。

甘油磷酸膽堿不僅是腎髓質(zhì)細(xì)胞的主要滲透物之一，而且能夠平行的改變細(xì)胞內(nèi)外滲透物質(zhì)的濃度。這對于腦血管的健康，尤其是有益于因大腦衰退而引起的行為和情感障礙。甘油磷酸膽堿具有對于多種生化病變進(jìn)行治療和預(yù)防的潛在能力。研究人員發(fā)現(xiàn)它可以改變神經(jīng)元膜中的磷酸鹽類脂化合物結(jié)構(gòu)，并且在引發(fā)神經(jīng)組織衰退綜合癥的相關(guān)因素中發(fā)現(xiàn)它具有緩解身體緊張性的奇特功效。

甘油磷酸膽堿已經(jīng)在意大利、波蘭、希臘、智利、韓國、巴西、俄羅斯等國家上市。它不僅能夠提供腦細(xì)胞和神經(jīng)細(xì)胞所需要的高水平膽堿，而且還能保護(hù)其細(xì)胞壁。阿爾茲海默癥患者主要表現(xiàn)為記憶力與認(rèn)知功能下降，并且伴有多種并發(fā)癥，如行動不便、神經(jīng)系統(tǒng)紊亂等功能性障礙。臨床的藥理學(xué)試驗結(jié)果和臨床試驗都已證實甘油磷酸膽堿對大腦的認(rèn)知能力和記憶功能大有幫助。