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303162-79-0

中文名稱 N-(4-(2-乙基-4-(3-甲基苯基)噻唑-5-基)吡啶-2-基)苯甲酰胺
英文名稱 Tak-715
CAS 303162-79-0
分子式 C24H21N3OS
分子量 399.51
MOL 文件 303162-79-0.mol
更新日期 2026/06/05 17:25:49
303162-79-0 結(jié)構(gòu)式 303162-79-0 結(jié)構(gòu)式

基本信息

中文別名
N-(4-(2-乙基-4-(3-甲基苯基)噻唑-5-基)吡啶-2-基)苯甲酰胺
TAK-715, N-(4-(2-乙基-4-(3-甲基苯基)噻唑-5-基)吡啶-2-基)苯甲酰胺
英文別名
Tak-715
CS-1566
TAK-715
TAK715
Tak-715 ISO 9001:2015 REACH
N-(4-(2-Ethyl-4-(m-tolyl)thiazol-5-yl)pyridin-2-yl)benzamide
N-[4-[2-Ethyl-4-(3-methylphenyl)-5-thiazolyl]-2-pyridinyl]benzamide
N-(4-(2-Ethyl-4-(3-methylphenyl)-thiazol-5-yl)pyridin-2-yl)benzamide
N-(4-(2-Ethyl-4-(3-methylphenyl)-1,3-thiazol-5-yl)-2-pyridyl)benzamide
BenzaMide, N-[4-[2-ethyl-4-(3-Methylphenyl)-5-thiazolyl]-2-pyridinyl]-
N-[4-[2-ethyl-4-(3-methylphenyl)-1,3-thiazol-5-yl]pyridin-2-yl]benzamide
所屬類別
醫(yī)藥中間體:乙基吡啶

物理化學(xué)性質(zhì)

儲存條件Sealed in dry,2-8°C
溶解度二甲基亞砜:>15mg/mL
形態(tài)粉末
顏色淡黃色至深黃色
InChIInChI=1S/C24H21N3OS/c1-3-21-27-22(18-11-7-8-16(2)14-18)23(29-21)19-12-13-25-20(15-19)26-24(28)17-9-5-4-6-10-17/h4-15H,3H2,1-2H3,(H,25,26,28)
InChIKeyHEKAIDKUDLCBRU-UHFFFAOYSA-N
SMILESC(NC1=NC=CC(C2SC(CC)=NC=2C2=CC=CC(C)=C2)=C1)(=O)C1=CC=CC=C1

安全數(shù)據(jù)

危險性符號(GHS)有害 (GHS07)
GHS07
警示詞警告
危險性描述H302-H319
危險品標(biāo)志Xn
危險類別碼22-36
安全說明26
WGK Germany3
海關(guān)編碼2934999090
存儲類別11 - Combustible Solids
危險性類別Acute Tox. 4 Oral
Eye Irrit. 2
N-(4-(2-乙基-4-(3-甲基苯基)噻唑-5-基)吡啶-2-基)苯甲酰胺價格(試劑級)
報價日期產(chǎn)品編號產(chǎn)品名稱CAS號包裝價格
2026/06/05HY-10456N-(4-(2-乙基-4-(3-甲基苯基)噻唑-5-基)吡啶-2-基)苯甲酰胺
TAK-715
303162-79-01 mg187元
2026/06/05HY-10456N-(4-(2-乙基-4-(3-甲基苯基)噻唑-5-基)吡啶-2-基)苯甲酰胺
TAK-715
303162-79-05mg690元
2026/06/05HY-10456N-(4-(2-乙基-4-(3-甲基苯基)噻唑-5-基)吡啶-2-基)苯甲酰胺
TAK-715
303162-79-010mM * 1mLin DMSO759元

常見問題列表

生物活性
TAK-715是一種p38 MAPK抑制劑,作用于p38α,IC50為7.1 nM,作用于p38α比作用于p38β選擇性高28倍多,對p38γ/δ, JNK1, ERK1, IKKβ, MEKK1和TAK1沒有抑制作用。Phase 2。
靶點(diǎn)
TargetValue
p38α
(Cell-free assay)
7.1 nM
p38β
(Cell-free assay)
0.20 μM
體外研究

TAK 715抑制LPS刺激的TNF-α從THP-1釋放,IC50為48 nM。 TAK 715 (10 μM)作用于U2OS-EFC細(xì)胞,抑制Wnt-3a誘導(dǎo)的hDvl2磷酸化和hDvl2轉(zhuǎn)變。 TAK715的酰胺NH通過氫鍵結(jié)合到p38α的Met109的主鏈羰基上。TAK 715在ATP口袋中結(jié)合相對較高,占據(jù)疏水性背面口袋,腺嘌呤區(qū)域,和p38前面口袋,且延伸到富含Gly環(huán)的大部分長度上。

體內(nèi)研究
TAK 715 按10 mg/kg劑量口服處理大鼠,抑制LPS誘導(dǎo)的TNF-α產(chǎn)生,抑制達(dá)87.6%。TAK 715處理小鼠,具有適度的生物利用度,為18.4%,處理大鼠,具有略高的生物利用度,為21.1%。TAK 715處理大鼠,C max 為0.19 μg/mL,AUC(0-24小時)為1.16 μg?h/mL。TAK 715按30 mg/kg劑量口服處理患佐劑誘導(dǎo)型關(guān)節(jié)炎(AA)大鼠模型,顯著降低第二足趾容積,抑制達(dá)25%。
"303162-79-0" 相關(guān)產(chǎn)品信息
110-72-5 3445-11-2 379231-04-6 152121-30-7 218600-53-4 152121-47-6 745833-23-2 586379-66-0 1627603-21-7 1952251-28-3 494772-87-1
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