77-78-1

147460-41-1

450-88-4

a）以2-溴-5-氟苯酚（20.0g，104.7mmol）和碳酸鉀（21.71g，157.1mmol）為原料，在丙酮（200mL）中形成懸浮液。向該懸浮液中緩慢加入硫酸二甲酯（10.90mL，115.2mmol）。將反應混合物在60℃下攪拌2小時，反應完成后冷卻至室溫，隨后在減壓下濃縮去除溶劑。將濃縮后的殘余物溶解于乙醚（200mL）和水（100mL）的混合液中，分離有機相。有機相依次用2N鹽酸水溶液（50mL）和飽和碳酸氫鈉溶液（50mL）洗滌，然后用無水硫酸鎂干燥。干燥后的有機相在減壓下蒸發(fā)溶劑，得到淺黃色油狀產(chǎn)物2-溴-5-氟苯甲醚（21.46g，收率100%）。產(chǎn)物經(jīng)核磁共振氫譜（300MHz，CDCl3）確認：δ7.45（1H，dd，Ar-H），6.70-6.55（2H，m，Ar-H），3.90（3H，s，OCH3）。

參考文獻：

[1] Patent: WO2004/43903, 2004, A1. Location in patent: Page 29

[2] Patent: WO2004/43903, 2004, A1. Location in patent: Page 30

[3] Patent: WO2004/43904, 2004, A1. Location in patent: Page 28

2-溴-5-氟苯甲醚可在過渡金屬催化劑的作用下和芳基硼酸類物質(zhì)發(fā)生交叉偶聯(lián)反應，可用于聯(lián)苯類衍生物的合成。有文獻報道其結(jié)構(gòu)中的溴原子可在金屬鈀催化的作用下和頻哪醇硼酸酯類物質(zhì)發(fā)生硼化反應，可有效地將溴原子轉(zhuǎn)化為相應的硼酸酯單元。此外，其可在路易斯酸的活化作用下和乙酰氯類物質(zhì)發(fā)生?；磻?，得到相應的苯乙酮類衍生物。

2-溴-5-氟苯甲醚是一種鹵代苯甲醚類化合物，它的化學反應活性主要集中于其苯環(huán)上的溴原子，可用作有機合成中間體和藥物分子的合成原料，例如有文獻報道該物質(zhì)可用于藥物分子安塞曲匹的制備。