50-63-5
50-63-5 結(jié)構(gòu)式
基本信息
7-氯-4-(4-二乙氨基-1-甲基丁氨基)喹啉二磷酸鹽
磷酸氯化喹啉
二磷酸氯喹
氯喹二磷酸鹽
氯喹啉二磷酸鹽
ARALEN PHOSPHATE
CHLOROQUINE DIPHOSPHATE
CHLOROQUINE DIPHOSPHATE SALT
CHLOROQUINE PHOSPHATE
N4-(7-CHLORO-4-QUINOLINYL)-N1,N1-DIMETHYL-1,4-PENTANEDIAMINE DIPHOSPHATE
N4-(7-CHLORO-4-QUINOLINYL)-N1,N1-DIMETHYL-1,4-PENTANEDIAMINE DIPHOSPHATE SALT
n-(7-chloro-4-quinolinyl)-n,n-dimethyl-1,4-pentanediamine diphosphate salt
7-chlor-4-(4-(diaethylamino)-1-methylbutylamino)-chinolindiphosphat
7-chloro-4-((4’-diethylamino-1-methylbutyl)amino)quinolinediphosphate
7-chloro-4-(4-diethylamino-1-methyl-butylamino)-quinolindiphosphate
alermine
aralendiphosphate
chingaminphosphate
chloroquindiphosphate
chloroquinebis(phosphate)
gontochinphosphate
h-stadur
khingamin
klorokinfosfat
物理化學(xué)性質(zhì)
安全數(shù)據(jù)
常見(jiàn)問(wèn)題列表
磷酸氯喹可用于治療對(duì)氯喹敏感的惡性瘧、間日瘧及三日瘧。并可用于瘧疾癥狀的抑制性預(yù)防。也可用于治療腸外阿米巴病、結(jié)締組織病、光敏感性疾病(如日曬紅斑)等。
國(guó)家衛(wèi)健委已發(fā)布聲明稱(chēng)磷酸氯喹、法匹拉韋，以及一批中成藥具有抗病毒活性。比如磷酸氯喹在體外研究中已經(jīng)展示出了非常好的抗新型冠狀病毒的活性。
磷酸氯喹與核蛋白有較強(qiáng)的結(jié)合力，通過(guò)其喹啉環(huán)上帶負(fù)電的7-氯基與DNA鳥(niǎo)嘌呤上的2-氨基接近，使氯喹插入到DNA的雙螺旋兩股之間。與DNA形成復(fù)合物，從而阻止DNA的復(fù)制與RNA的轉(zhuǎn)錄。氯喹還能抑制磷酸摻入瘧原蟲(chóng)的DNA與RNA，由于核酸的合成減少，而干擾瘧原蟲(chóng)的繁殖。
2020年2月4日，中國(guó)科學(xué)院武漢病毒研究所/生物安全大科學(xué)研究中心與軍事科學(xué)院軍事醫(yī)學(xué)研究院國(guó)家應(yīng)急防控藥物工程技術(shù)研究中心開(kāi)展聯(lián)合研究，在抑制2019新型冠狀病毒（2019-nCoV）藥物篩選方面取得重要進(jìn)展。
該研究表明，在Vero E6細(xì)胞上，瑞得西韋（Remdesivir, GS-5734）對(duì)2019-nCoV的半數(shù)有效濃度EC50=0.77 uM（微摩爾每升），選擇指數(shù)SI大于129；磷酸氯喹（Chloroquine）的EC50=1.13 uM，SI大于88，說(shuō)明上述兩種藥物在細(xì)胞水平上能有效抑制2019-nCoV的感染，其在人體上的作用還有待臨床驗(yàn)證。
瑞得西韋（Remdesivir，GS-5734）是核苷類(lèi)似物，目前在剛果（金）開(kāi)展治療埃博拉出血熱的Ⅱ和Ⅲ期臨床研究。磷酸氯喹（Chloroquine）于上個(gè)世紀(jì)40年代起用于治療瘧疾，后用于治療類(lèi)風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎等。
一種磷酸氯喹的生產(chǎn)工藝，包括：①鹽基制備；②成鹽；③精制。