500287-72-9
中文名稱
利匹韋林
英文名稱
4-[[4-[[4-[(E)-2-cyanoethenyl]-2,6-dimethyl-phenyl]amino]pyrimidin-2-yl]amino]benzonitrile
CAS
500287-72-9
分子式
C22H18N6
分子量
366.42
MOL 文件
500287-72-9.mol
更新日期
2026/05/26 12:40:33
500287-72-9 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
利吡韋林利匹韋林
鹽酸利匹韋林
賴皮韋林雜質(zhì)
利匹韋林及中間體
利匹韋林/利吡韋林
(E)-4-(4-(4-(2-氰基乙烯基)-2,6-二甲基苯基氨基)嘧啶-2-基氨基)苯腈
(E)-4-((4-((4-(2-氰基乙烯基)-2,6-二甲基苯基)氨基)嘧啶-2-基)氨基)苯甲腈
英文別名
TMC 278DB08864
R 278474
pivirine
Rilpivirin
Rilpivirine
Rilpivirine, >=98%
Rilpivirine(R 278474
BENZONITRILE。RILPIVIRINE
Rilpivirine (R 278474, TMC 278)
所屬類別
生物化工：Reverse Transcriptase 抑制劑物理化學性質(zhì)
熔點245℃
沸點634.1±65.0 °C(Predicted)
密度1.27
儲存條件Refrigerator
溶解度Acetone (Slightly), Chloroform (Slightly), DMSO (Slightly), Water (Very Slightly)
酸度系數(shù)(pKa)4.56±0.10(Predicted)
形態(tài)固體
顏色黃色
InChIInChI=1S/C22H18N6/c1-15-12-18(4-3-10-23)13-16(2)21(15)27-20-9-11-25-22(28-20)26-19-7-5-17(14-24)6-8-19/h3-9,11-13H,1-2H3,(H2,25,26,27,28)/b4-3+
InChIKeyYIBOMRUWOWDFLG-ONEGZZNKSA-N
SMILESC(#N)C1=CC=C(NC2=NC=CC(NC3=C(C)C=C(/C=C/C#N)C=C3C)=N2)C=C1
安全數(shù)據(jù)
警示詞警告
危險性描述H319-H400-H302-H410
WGK GermanyWGK 3
存儲類別11 - Combustible Solids
毒害物質(zhì)數(shù)據(jù)500287-72-9(Hazardous Substances Data)
常見問題列表
簡介
利匹韋林是一種非核苷類逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑，通常與其他抗逆轉(zhuǎn)錄病毒藥物聯(lián)合應(yīng)用于治療人類免疫缺陷病毒（HIV）感染。使用利匹韋林可能會引起少數(shù)患者血清氨基轉(zhuǎn)移酶短暫升高，罕有患者可出現(xiàn)臨床明顯的急性肝損傷。生物活性
Rilpivirine (R278474, TMC27, DB08864)是非核苷逆轉(zhuǎn)錄抑制劑(NNRTI)，被用于治療HIV-1感染。作用機制
利匹韋林是一種抗逆轉(zhuǎn)錄病毒藥物，可非競爭性結(jié)合和抑制HIV逆轉(zhuǎn)錄酶。利匹韋林作用機制類似于奈韋拉平、依法韋侖、地拉夫定和依曲韋林等非核苷類逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑。
靶點
| Target | Value |
| Reverse transcriptase |
體外研究
Rilpivirine表現(xiàn)出抗病毒活性，對野生型和選擇性定位點單一和雙重HIV-1突變體，EC50的范圍為0.1 nM 到 2 nM。 Rilpivirine抑制病毒復制，第一代NNRTIs不能抑制復制的濃度，并且產(chǎn)生高的基因屏障以阻礙發(fā)展。
體內(nèi)研究
靜脈注射Rilpivirine后，消除半衰期范圍為在大鼠體內(nèi)4.4小時，在狗體內(nèi)31小時。Rilpivirine的PEG 400口服給藥后，半衰期范圍為在大鼠體內(nèi)2.8小時，在狗體內(nèi)39小時。副作用
使用利匹韋林常見副作用包括疲勞、頭暈、頭痛、意識模糊、抑郁和皮疹。